[发明专利]含有厄贝沙坦的固体药物组合物

权利要求书

1.一种固体药物制剂，含有作为活性成分的盐酸厄贝沙坦和氢氯噻嗪，和至少一种崩解剂。

2.如权利要求1的制剂，其中所述至少一种崩解剂选自交联聚维酮、预胶化淀粉、羟基乙酸淀粉钠、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠或钙、交联羧甲基纤维素钠、波拉克林钾、低取代羟丙基纤维素以及任何其混合物。

3.如权利要求2的制剂，其中所述至少一种崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠和/或低取代羟丙基纤维素。

4.如前面任何一项权利要求的制剂，其中所述盐酸厄贝沙坦的平均粒径小于250μm。

5.如权利要求1至3任一项所述的制剂，其中所述盐酸厄贝沙坦的最大直径是2000μm。

6.如权利要求1至3任一项所述的制剂，其中所述盐酸厄贝沙坦存在的量为所述制剂总重量的20-77wt.-％。

7.如权利要求1至3任一项所述的制剂，其中所述至少一种崩解剂存在的量为所述制剂总重量的1-30wt.-％。

8.如权利要求1的制剂，其还包括作为稀释剂的至少一种糖醇。

9.如权利要求8的制剂，其中所述至少一种糖醇选自甘露醇、山梨醇、麦芽糖醇、木糖醇和乳糖醇。

10.如权利要求9的制剂，其中所述至少一种糖醇是甘露醇。

11.如前面任何一项权利要求的制剂，其特征在于，它不含有表面活性剂。

12.如权利要求1至3任一项所述的制剂，其特征在于，它含有作为活性成分的盐酸厄贝沙坦和氢氯噻嗪；甘露醇、一种或二种羟丙基纤维素、交联聚维酮和至少一种选自聚乙二醇、滑石粉和氢化蓖麻油的润滑剂。

13.如权利要求1至3任一项所述的制剂，其特征在于，它含有作为活性成分的盐酸厄贝沙坦的倍半水合物和氢氯噻嗪；甘露醇、一种或二种羟丙基纤维素、交联聚维酮和至少一种选自聚乙二醇、滑石粉和氢化蓖麻油的润滑剂。

14.如权利要求1-13任何一项定义的制剂的生产方法，它是湿法制粒方法(A)，包括以下步骤：

(i)提供最大粒径不超过2000μm的盐酸厄贝沙坦；

(ii)使用含有乙醇，水或其混合物，或含水、或含醇或含水/含醇的制粒液体通过以下步骤制备压片混合物：

·(a1)将一种或多种赋形剂和湿润液体的混合物制粒以获得颗粒，并且(a2)将盐酸厄贝沙坦和可选的其它赋形剂加入颗粒中以获得压片混合物；

·(b1)将一种或多种赋形剂、盐酸厄贝沙坦和湿润液体混合物制粒以获得颗粒，并且(b2)可选将其它赋形剂加入颗粒中以获得压片混合物；或

·(c1)将一种或多种赋形剂、一部分盐酸厄贝沙坦和湿润液体混合物制粒以获得颗粒，并且(c2)将剩余的盐酸厄贝沙坦和可选的其它赋形剂加入颗粒中以获得压片混合物；

其中作为另一种活性成分加入的氢氯噻嗪在步骤(ii)的所述步骤(a1)和/或(a2)、(b1)和/或(b2)以及(c1)和/或(c2)的任何一步加入，以及

(iii)将压片混合物压制成需要的形式。

15.如权利要求1-13任何一项定义的制剂的生产方法，它是直接制粒方法(B)，包括以下步骤：

(i)提供最大粒径不超过2000μm的盐酸厄贝沙坦；

(ii’)混合盐酸厄贝沙坦和一种或多种赋形剂获得压片混合物，其中氢氯噻嗪作为另一种活性成分加入，以及

(iii)将压片混合物压制成需要的形式。

16.如权利要求14-15任何一项的方法，它还包括步骤：

(iv)对步骤(iii)获得的压制产品进行包衣。