[发明专利]苯磺酸氨氯地平缓释胶囊

说明书

技术领域

本发明属于药物新技术领域，涉及苯磺酸氨氯地平的一种新剂型，用于治疗高血压、慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛的药物制剂及其制备方法，具体地说是一种苯磺酸氨氯地平缓释胶囊的制备方法及其应用。

背景技术

高血压在全世界大多数国家中已成为危害人类健康的第一大杀手，它牵涉到20％以上的成年人。据统计，美国有4300万人患高血压，我国现有的高血压患者已达1.2亿，并且以每年300万人次的速度递增。其中严重高血压在原发性高血压中的发病率超过1％，而且可发生在各年龄段，但以30～40岁最多见，男性患者显著多于女性，比例约为10:1。国外大量流行病学研究已证明，高血压尤其是严重高血压与冠心病、充血性心力衰竭、脑卒中及其它心脑血管意外的发生明显相关，也就是说患有严重高血压者，上述心脑血管疾病的患病率明显升高。严重恶性高血压起病急，病情重，进展快，预后不良。严重恶性高血压是临床高血压的一种紧急情况，虽然不如高血压脑病凶险，但若不及时降压治疗，常可危及生命，据统计资料显示，一年内生存率仅为10～20％。目前，临床上急需一种使用方便、疗效确切的治疗严重高血压的有效药物。

随着我国社会发展，环境变迁，人口结构以及人们生活方式的变化，使一些疾病的发生、发展出现新的趋势。主要因吸烟、饮酒、情绪紧张等引起的高血压(包括严重高血压)发病率逐渐升高，成为一种常见病和多发病，给患者带来极大的痛苦，导致患者生活质量下降。高血压和严重高血压有引起各种心脑血管疾病的可能，而严重高血压还有直接威胁患者生命的可能。基于这些原因，严重高血压的治疗在临床上越来越受到关注和重视，成为心血管科医生和新药开发机构研究的重要目标。

苯磺酸氨氯地平片(商品名：络活喜)^【2】是由美国辉瑞公司开发的第三代二氢吡啶类钙拮抗剂，主要用于高血压和心绞痛的治疗，于1990年首先在英国上市，第二年就创下了7800万美元的销售额，随后连年递增，成为钙离子拮抗剂中销售排名最前的产品。

络活喜属世界最畅销药物之一，98年销售额达22亿美元。与其它降压药相比，苯磺酸氨氯地平还具有药效长，一天只服用一次；降压作用缓慢、持久，不致造成低血压及停药后的高血压的反跳效应；组织选择性作用于血管而不是心脏，可以安全地用于心力衰竭的病人；生物利用度高，能延缓左心室肥厚的进程；可以和其它药物联合应用，且不受摄入食物的影响等优点。该药也是一种有效的抗心绞痛药物，尤其对冠脉痉挛性心绞痛更有效。它对血管有较高的亲合力，而且能显著延长缺血性心肌病患者的运动时间和运动至心绞痛发作的时间，减少心绞痛发作次数和硝酸甘油的消耗量。

化学结构式：

分子式：C₂₀H₂₅ClN₂O₅·C₆H₆O₃S

分子量：567.1

本品的特点

1.降压平稳、缓和，不良反应发生率比硝苯吡啶等常规拮抗剂低。

2.血浆半衰期较长(36～45h)，病人每日仅需服药一次，即可确保24h的有效血药浓度，从而避免了高血压患者由于清晨血压波动所造成的心肌缺血梗塞等。

3.在治疗剂量范围内，具有较强的血管扩张作用，而不像常规钙离子拮抗剂那样抑制心肌收缩力和激活神经-激素系统。

发明内容

本发明目的在于提供一种苯磺酸氨氯地平缓释胶囊，它用于治疗高血压、慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。该药物缓慢释放维持较为平稳的血药浓度和更长的作用时间，具有毒副作用减少和服用更加方便等优点。

该发明在于每粒所含苯磺酸氨氯地平为3mg～30mg，优选5mg～20mg。

本发明的重量组成包括：

苯磺酸氨氯地平                        10份

空白丸芯                              100份

粘合剂                                150份

缓释材料                              0.1～25份

增塑剂                                0～2份

抗粘剂                                0～25份