[发明专利]匹维溴铵缓释片

说明书

技术领域

本发明属于药物新技术领域，涉及匹维溴铵的一种新剂型，用于治疗肠易激综合征，对症治疗与肠功能紊乱有关的疼痛、肠蠕动异常及不适，结肠痉挛，对症治疗与胆道功能紊乱有关的疼痛，消化性溃疡，胆囊运动障碍的药物制剂及其制备方法，具体地说是一种匹维溴铵缓释片。

背景技术

肠易激综合征(IBS)是一非常普遍的胃肠功能乱，占成年人群的14％～22％。以腹痛、腹胀、大便习惯性改变和性状异常为主要症状，是没有器质性改变的一和慢性肠功能紊乱性疾病。通过近年来人们的临床研究表明，匹维溴胺的治疗效果远优于同类其他药物，且安全，副作用少见，患者对此药物有良好的耐受性。也有研究表明，匹维溴胺对治疗腹痛的效果最佳，在应用7天后，可明显减少腹痛的频率和程度，总有效率为93％。

匹维溴胺为胃肠选择性钙通道阻滞剂，通过阻断钙离子流入肠壁平滑肌细胞，阻断调节胃肠道活动的所有机制的“最后共同途径”钙通道的激活，而防止肌肉过度收缩达到解痉作用。实验证明该药无抗胆碱能作用，没有心血管系统的副作用，对老年人心血管患者无不良影响，青光眼及前列腺肥大者亦可安全服用。

发明内容

本发明目的在于提供一种匹维溴铵缓释片，它用于治疗肠易激综合征，对症治疗与肠功能紊乱有关的疼痛、肠蠕动异常及不适，结肠痉挛，对症治疗与胆道功能紊乱有关的疼痛，消化性溃疡，胆囊运动障碍。该药物缓慢释放维持较为平稳的血药浓度和更长的作用时间，具有毒副作用减少和服用更加方便等优点。

该发明在于每片所含匹维溴铵为50mg～500mg，优选100mg～200mg。

本发明的重量组成包括：

匹维溴铵                      150份

粘合剂                        10～150份

缓释材料                      10～300份

增塑剂                        0～100份

抗粘剂                        0～100份

填充剂                        10～500份

上述的缓释材料是指乙基纤维素、硬脂酸、醋酸纤维素、Eudragit(丙烯酸树脂)RS100、Eudragit RL100、Surelease(乙基纤维素水分散体)、Eudragit RS 30D、Eudragit RL 30D、Eudragit NE 30D之一或它们的任选两个或两个以上。

上述的增塑剂是指聚乙二醇6000、苯二甲酸二乙酯或柠檬酸三乙酯。

上述的抗粘剂是指滑石粉、硬脂酸镁。

上述的填充剂是微晶纤维素、乳糖、淀粉、硬脂酸镁、滑石粉、羟丙基甲基纤维素系列、聚乙二醇系列、糊精、甘露醇、甲基纤维素、乙基纤维素等其中的一种或几种混合。

其中，本发明优选的重量组成包括：

匹维溴铵                          150份

乙基纤维素                        20～200份

苯二甲酸二乙酯                    1～15份

乳糖                              20～200份

滑石粉                            5～50份；或者

匹维溴铵                          150份

硬脂酸                            25～250份

乳糖                              20～150份

微晶纤维素                        20～150份

滑石粉                            5～50份；或者

匹维溴铵                          150份

EudragitRS100                     20～262份

聚乙二醇6000                      10～100份

微晶纤维素                        30～300份

滑石粉                            3～100份；或者