[发明专利]一种含有阿莫西林纳米粒和克拉维酸钾的抗生素药物

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种具有广谱、高效、缓释、安全，并含有阿莫西林纳米粒和克拉维酸钾的抗生素药物。

技术背景

阿莫西林(Amoxicillin或Amoxycillin)又名羟氨苄青霉素，为半合成广谱耐酸氨基青霉素类抗生素。本品化学名称为(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(一)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水物，分子式为C₁₆H₁₉N₃O₅S·3H₂O，分子量为429.46。

阿莫西林是临床普遍使用的一种抗生素，抗菌谱广，杀菌力强，作用迅速，对主要的革兰氏阳性菌及一些阴性菌如链球菌、巴氏杆菌、不产青霉素酶的葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌、奇异变形杆菌等均敏感，临床上广泛用于治疗人和动物的呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤及软组织等敏感菌感染。但是，由于长期的广泛使用，许多病原菌已对阿莫西林产生了一定的耐药性，从而导致该药物治疗效果的降低。细菌对阿莫西林的最主要耐药机理是产生β-内酰胺酶，此酶通过水解阿莫西林的β-内酰胺环而灭活阿莫西林，表现耐药作用。因此，在治疗疾病的过程中，为达到有效治疗浓度，其用药量也在不断增加，由此又引起药物在机体组织内的残留增加，对机体健康构成了潜在的威胁。再者，由于本品半衰期短，使用普通剂型时常需1d用药2～3次。由此可见，现有的阿莫西林普通剂型已不能满足临床的治疗要求，必须研制广谱、高效、缓释、安全，并具有病原靶向性的新型制剂。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷与不足，本发明的目的在于提供一种广谱、高效、缓释、安全，并具有病原靶向性的含有阿莫西林纳米粒和克拉维酸钾的抗生素药物。

实现上述发明目的的技术方案是一种含有阿莫西林纳米粒和克拉维酸钾的抗生素药物，其原料及其质量百分比为：

阿莫西林        0.2％～0.4％    克拉维酸钾    0.02％～0.25％

载体单体        0.5％～2.5％    稳定剂        0.5％～2％

表面活性剂      0.5％～2％      蒸馏水        93％～98.5％

上述原料的质量百分比之和为100％。

所述的载体单体是氰基丙烯酸正丁酯；

所述的稳定剂选用Dextran T-70；

所述的表面活性剂选用泊洛沙姆F68；

所述的溶剂选用蒸馏水。

本发明药物的优选配比的原料及其质量百分比为：

阿莫西林      0.25％～0.35％    克拉维酸钾    0.01％～0.20％

载体          0.5％～2％        稳定剂        0.5％～2％

表面活性剂    0.5％～2％        蒸馏水        95％～98.5％

本发明还有一个目的是提供上述含有阿莫西林纳米粒和克拉维酸钾的抗生素药物的制备方法，具体包括下列步骤：

1)称取所述量的阿莫西林、克拉维酸钾、载体、稳定剂、表面活性剂、蒸馏水，备用；

2)将载体和表面活性剂完全溶解于蒸馏水后，加入阿莫西林，调节pH值为2～3，磁力搅拌下加入氰基丙烯酸正丁酯，继续搅拌5～12h后调节pH值为6～7，制得淡黄色阿莫西林聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒胶体溶液；

3)按阿莫西林与克拉维酸钾比例为2∶1～10∶1加入克拉维酸钾得溶液即为含有阿莫西林纳米粒和克拉维酸钾的抗生素药物。

将步骤3)所制得溶液用0.45um微孔滤膜过滤后于冻干温度为-40℃～-70℃条件下进行冷冻干燥，制备成冻干粉剂。

本发明的抗生素药物可用于治疗人及动物由敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤和软组织等各类感染及其他如中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。

本发明抗生素药物的具体使用方法：

人用：口服。把冻干粉剂加工成胶囊或片剂后，成人和12岁以上小儿按阿莫西林计一次125mg，一日2次。严重感染时剂量可加倍。

动物用：用蒸馏水或生理盐水把冻干粉溶解完全后使用。以阿莫西林计，内服，家禽，每1kg体重10～15mg/次，一日2次，连用3日；混饮，每1L水30mg，连用3日；乳房灌注，泌乳期乳房炎奶牛，挤奶后每乳室灌注100mg/次，一日1次，连用3日，弃奶期60h；干乳期奶牛，最后一次挤奶后，每乳室灌注200mg，一次。