[发明专利]一种祛痰平喘的药物、制备方法及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及中药领域，具体涉及一种祛痰平喘的药物，及其制备方法和用途。

背景技术

沙漠嘎，原植物为菊科蒿属植物差把嘎蒿Artemisia halodendron Turcz.，味辛性温，具有止咳祛痰平喘，解表祛湿的功效。主治慢性气管炎，哮喘；风湿性关节炎。我国药典(2005版)尚未对其收载。

支气管哮喘是由多种细胞和细胞组份参与的气道慢性炎症疾病。这种慢性炎症导致气道高反应性的增加，临床以反复发作性喘息、气急、胸闷或咳嗽等为其主要症状特征。

过去哮喘的治疗是以应用支气管扩张剂为主，随着对哮喘研究的深入，发现哮喘随变应性炎症的变化特点，在90年代初将哮喘定义为一种慢性气道炎症疾病。

用于哮喘治疗的支气管支气管扩张剂主要为β₂受体激动剂，茶碱和抗胆碱药物三类。吸入β₂受体激动剂长期应用可以引起β₂受体功能下调，和气道反应性增加，故不主张长期应用。茶碱是用于哮喘长期治疗及控制夜间哮喘较好方法之一。但其控制症状稍差，治疗量与中毒量接近，主要副作用为恶心、呕吐、心率失常等。抗胆碱药的不良反应很少，但其扩张支气管作用比β₂受体激动剂弱，起效也慢。

用于抗炎治疗的药物主要有糖皮质激素、抗白三烯药物和色苷酸钠。糖皮质激素的疗效较为确切，但具有局部和全身性的不良反应。抗白三烯药物不良反应较少，但价格较为昂贵。

虽然治疗祛痰的药物很多，但目前尚无公认的、快速控制哮喘急性发作和显著预防哮喘复发的中药制剂。

发明内容

本发明目的在于克服现有技术中的不足，提供了一种祛痰平喘的药物。

本发明又一目的在于提供了上述药物的制备方法。

本发明再一目的在于提供了一种含有上述药物为活性成分的组合物及其制备方法。

本发明再一目的在于提供了上述药物的用途。

本发明一种祛痰平喘的药物通过以下技术方案予以实施。

本发明一种祛痰平喘的药物通过下述方法进行制备：取沙漠嘎或沙漠嘎种子药材，粉碎，乙醇回流提取得提取液，浓缩，蒸干，得干燥粗浸膏A。

其中，上述药材粉碎过40目筛，70％～90％乙醇回流提取两次，优选为80％，其用量(V)为药材量(W)的8～12倍(L/Kg)，优选为10倍，每次2小时。

通过长期实验，发明人发现为了实现更好的治疗效果，上述方法得到的干燥粗浸膏A还可以通过下述两种方法之一进行精制，得到提取物B、C和D。根据使用提取溶剂的不同分为“氯仿提取法”和“乙酸乙酯提取法”，具体步骤如下：

氯仿提取法

1.将上述方法得到的干燥粗浸膏A上硅胶柱采用氯仿进行洗脱，洗脱液浓缩得浸膏；

2.将步骤1中得到的浸膏继续上硅胶柱采用环己烷-丙酮梯度洗脱，所得洗脱液重结晶得提取物B。

其中，步骤1中硅胶的重量与干燥粗浸膏的重量比为2～6∶1(Kg/Kg)，优选为4∶1。

步骤2中，环己烷-丙酮梯度洗脱的条件采用薄层层析法(TLC)进行控制，即采用一定的溶剂对硅胶柱进行洗脱的同时采用薄层层析法(TLC)以欲分离的目标成分为对象，对所收集的洗脱液进行定性的跟踪鉴别，根据不同的鉴别情况，调整所使用的洗脱液的种类或比例，以达到最佳的分离效果。本发明的技术方案中，薄层层析的条件如下：固定相为硅胶G板，展开剂为环己烷-丙酮(2∶1)，显色剂为1％三氯化铝溶液，对照品为异樱花素；具体的梯度洗脱的步骤如下：先采用环己烷作为溶剂对硅胶柱进行洗脱，收集洗脱液，同时采用TLC法进行对洗脱液中的异樱花素跟踪鉴别，显色后置UV₃₆₅下有绿色荧光斑点产生时，弃去该段洗脱液并改用环己烷-丙酮(10∶1)溶剂进行洗脱，同样采用前述薄层层析的方法和条件进行跟踪鉴别，直到喷1％三氯化铝溶液后置UV₃₆₅下除绿色荧光斑点外无其它杂质产生时，弃去该段洗脱液并改用环己烷-丙酮(6∶1)溶剂进行洗脱，同样采用前述薄层层析的方法和条件进行跟踪鉴别，直到喷1％三氯化铝溶液后置UV₃₆₅下有无绿色荧光斑点时，洗脱结束，收集该段洗脱液进行重结晶，重结晶溶剂为丙酮。

经HPLC测定，上述“氯仿提取法”制得提取物A中异樱花素含量达95％以上。异樱花素的结构为5，7-二羟基-4’-甲氧基二氢黄酮。化合物结构如下：