[发明专利]一种葡萄籽提取物微丸及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及医药食品技术领域，具体涉及一种葡萄籽提取物制成的微丸及其制备方法。

背景技术：

葡萄籽提取物(grape seed extract，GSE)，含92％～95％的多酚类物质原花青素(OPC)，OPC是至今为止所发现的最强最有效的自由基清除剂，是其他抗氧化剂不可代替的。对预防大脑病变、脑动脉硬化和肿瘤都有显著效果，可有效防治老年性痴呆、经常性头痛、高血压、记忆力减退等。它能防治八十多种由自由基引起的疾病，其抗氧化作用比维他命C强20倍，比维他命E强50倍。葡萄籽延缓衰老的功效，已得到国内外医学及营养学家的充分肯定。

微丸是常用的药物剂型，指药物和辅料组成的直径小于2.5mm的圆球状实体。它的特点是以每个小丸为一个释放单元，个别单元不规则的释药对一个剂量的释药行为影响不大。目前，关于葡萄籽提取物的产品市场上已经不少见，但均为普通的片剂和胶囊剂，上述剂型存在崩解时间长、在体内的某一部位点崩解，对胃粘膜有刺激、生物利用度低等缺点。基于上述问题，我们将在医药领域发展迅速的微丸技术引进到食品领域，将本品制成了在溶出率高且生物利用度高的微丸型产品。

微丸制剂的制备过程中一般要加入赋形剂、粘合剂、致孔剂、崩解剂、增塑剂等药用辅料【《缓释控释制剂的设计与开发》颜耀东等，中国医药科技出版社，2006年，257，258】，在微丸的研究过程中，需要对制剂制备进行深入的研究，才能制备出合格的微丸产品。

发明内容：

基于上述原因，我们通过对葡萄籽提取物的物理和化学性质进行深入的分析，以溶出度为指标，通过科学的试验，确定药用辅料为赋形剂和粘合剂，并且对赋形剂和粘合剂进行重量百分含量的确定：“药用辅料为赋形剂和粘合剂，其微丸制剂中葡萄籽提取物重量百分含量为2～80％，赋形剂的重量百分含量为25～95％，粘合剂的重量百分含量为1～5％”；通过这个完整的技术方案，本领域的技术人员按照现有技术的微丸的制备方法，就可以制备出符合要求的微丸制剂；将上述微丸制剂可以制备成符合要求的缓释制剂或肠溶制剂，有利于服用者的依从性。我们将葡萄籽提取物与赋形剂进行了充分的粉碎，即微粉化粉碎，使葡萄籽提取物很好地分散到了赋形剂中，使粒径达到了微粉级，用这样的物料制成微丸，在体内释放的过程中，主成分可以随着赋形剂的溶解而迅速释放出来，且本品是由几百粒小的微丸单元组成，在体内分散面积大，与吸收器官接触的比表面积也大，故使得本品服用后起效迅速，生物利用度高。

本发明的目的是为了克服现有技术中的问题，提供一种葡萄籽提取物的新制剂——微丸制剂。

本发明的另一目的在于提供一种葡萄籽提取物微丸制剂的制备方法，该方法简单、方便、易于操作。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种葡萄籽提取物微丸制剂，由葡萄籽提取物、药用辅料制备而成，其特征在于药用辅料为赋形剂和粘合剂，其微丸制剂中葡萄籽提取物重量百分含量为2～80％，赋形剂的重量百分含量为25～95％，粘合剂的重量百分含量为1～5％。

上述葡萄籽提取物微丸制剂制备的缓释剂型。

或上述葡萄籽提取物微丸制剂制备的肠溶剂型。

其中所述的赋形剂为选自蔗糖、糊粘、淀粉、维晶纤维素、乳糖、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素和明胶中的一种或几种的混合物。

其中所述的粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮、纤维素类、树脂类、糖类、动物酸中的一种或几种的混合物。

本发明微丸制剂可以按照上述技术方案，以现有技术微丸制剂的制备方法进行制备，也可以按照下述方法进行制备：

一种葡萄籽提取物微丸制剂的制备方法，其步骤为：

(1)取葡萄籽提取物，加入赋形剂，粉碎到微粉化的级别，混匀；

(2)将粘合剂溶于水、无水乙醇或含水乙醇中的溶液中；

(3)采用微丸成型技术制成微丸。

其中所述的微丸成型技术包括选自泛丸法、挤压一滚圆成丸法或离心-流化造丸法。