[发明专利]SGLT2抑制剂的晶体结构及其制备方法

权利要求书

1.治疗有效量的式Ia化合物的晶体结构在制备治疗糖尿病性视网膜病、糖尿 病性神经病、糖尿病性肾病、延迟的伤口愈合、X综合症、动脉粥样硬化、高血 压或高甘油三酯血症、或者用于增加哺乳动物中的高密度脂蛋白水平的治疗药物 中的应用，所述式Ia化合物的晶体结构为：

由基本等于下述的晶胞参数表征：

晶胞大小

α⁰＝90

β⁰＝90

γ⁰＝90

空间群＝P2₁2₁2₁

分子/不对称单元＝1

其中所述晶体结构的测量在室温下进行，并且其通过基本如表4中所列的分 数原子坐标来表征。

2.根据权利要求1所述的应用，其中所述晶体结构进一步由下列表征：室温 下，包含2θ值的粉末X射线衍射图案，所述2θ值选自3.8± 0.1、7.6±0.1、8.1±0.1、8.7±0.1、15.2±0.1、15.7±0.1、17.1±0.1、18.9±0.1 和20.1±0.1。

3.治疗有效量的式Ia化合物的晶体结构在制备治疗糖尿病性视网膜病、糖尿 病性神经病、糖尿病性肾病、延迟的伤口愈合、X综合症、动脉粥样硬化、高血 压或高甘油三酯血症、或者用于增加哺乳动物中的高密度脂蛋白水平的治疗药物 中的应用：

由下列表征：固态¹³C NMR波谱，其在16.2、17.6、39.3、60.9、63.3、69.8、 76.9、78.7、79.4、113.8、123.6、129.3、130.5、132.0、135.7、139.1和158.0ppm 具有基本相似的峰位置，其是在400MHz波谱仪上、相对于TMS为零所测定的。

4.根据权利要求1-3任一项所述的应用，其中所述晶体结构进一步由下列表 征：

示差扫描量热法分析图，其在50℃至78℃范围内具有吸热。

5.根据权利要求1-3任一项所述的应用，其中所述晶体结构进一步由下列表 征：

如图7所示的示差扫描量热法分析图。

6.根据权利要求1-3任一项所述的应用，其中所述晶体结构进一步由下列表 征：

热重分析曲线，其中约室温至240℃具有约18.7％的重量损失。

7.根据权利要求1-3任一项所述的应用，其中所述晶体结构进一步由下列表 征：

如在图5中所示的热重分析曲线。

8.根据权利要求1-3任一项所述的应用，其中所述晶体结构进一步由下列表 征：

质子NMR，其具有与列在表1A中的基本类似的峰位置。

9.根据权利要求1-3任一项所述的应用，其中所述晶体结构其处于基本纯的 形式。

10.根据权利要求1-3任一项所述的应用，其中所述药物用于治疗糖尿病性视 网膜病、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、延迟的伤口愈合、X综合症、动脉粥 样硬化或高血压、或者用于增加哺乳动物中的高密度脂蛋白水平。

11.根据权利要求1-3任一项所述的应用，其中所述药物用于治疗高甘油三酯 血症。