[发明专利]甲基泼尼松龙醋酸酯的制备方法有效

专利信息
申请号: 200710201633.9 申请日: 2007-09-10
公开(公告)号: CN101125877A 公开(公告)日: 2008-02-20
发明(设计)人: 洪用剑;张宇松;张锦准 申请(专利权)人: 浙江仙琚制药股份有限公司
主分类号: C07J5/00 分类号: C07J5/00
代理公司: 贵阳中新专利商标事务所 代理人: 郭防
地址: 31730*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 甲基 泼尼松龙 醋酸 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种甲基泼尼松龙醋酸酯的制备方法,其特征在于:以6a-甲基孕甾中间体碘代反应所得的上碘物、即下述化合物I为原料,用冰醋酸、三乙胺作为反应试剂在丙酮溶剂中进行置换反应得到甲基泼尼松龙醋酸酯,即下述化合物II;

其中:孕甾1,2位的连接为单键或双键;R为=O或-OH。

2.按照权利要求1所述甲基泼尼松龙醋酸酯的制备方法,其特征在于:上碘物与冰醋酸、三乙胺之间的用量比例依次为100g∶70~100ml∶120~200ml。

3.按照权利要求2所述甲基泼尼松龙醋酸酯的制备方法,其特征在于:上碘物与冰醋酸、三乙胺之间的用量比例为100g∶72~88ml∶120~150ml。

4.按照权利要求1所述甲基泼尼松龙醋酸酯的制备方法,其特征在于:上碘物与丙酮溶剂的用量比例为100g∶600~3000ml。

5.按照权利要求4所述甲基泼尼松龙醋酸酯的制备方法,其特征在于:上碘物与丙酮溶剂的用量比例为100g∶800~1500ml。

6.按照权利要求1所述甲基泼尼松龙醋酸酯的制备方法,其特征在于:置换反应温度为35~60℃,反应时间2~6小时。

7.按照权利要求6所述甲基泼尼松龙醋酸酯的制备方法,其特征在于:置换反应温度为40~50℃,反应时间3~5小时。

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