[发明专利]氯霉素眼用制剂及其制备方法

权利要求书

1、眼用制剂，它含氯霉素活性成分，任选地也含常规添加剂和水，其特征在于：含有至少一种β-环糊精或其衍生物，其含量与氯霉素的摩尔比为1～2∶1，并用合适的方法制备成稳定的制剂。

2、根据权利要求1的制剂，其特征在于：含有至少一种β-环糊精或其衍生物，其中β-环糊精衍生物可以是二甲基-β-环糊精、三甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、单糖基-β-环糊精、双糖基-β-环糊精、三糖基-β-环糊精、二单糖基-β-环糊精、二双糖基-β-环糊精等。

3、根据权利要求1和2的制剂，其特征在于：制剂含有氯霉素作为活性成分，其含量为0.1～2.5％(重量)，优先为0.25％(重量)，β-环糊精或其衍生物与氯霉素的摩尔比为1～2∶1，优选为摩尔1∶1。

4、根据权利要求1、2、3的制剂，其制备方法为：取β-环糊精或其衍生物约5～20倍的注射用水，加热至40℃～80℃，在保温搅拌下加入β-环糊精或其衍生物，使之全溶，然后加入氯霉素，搅拌使之溶解，并在保温下继续搅拌2～5小时；另取配制氯霉素滴眼液或凝胶所需剩下量的注射用水，加入其它辅料，加热溶解，再加入上述β-环糊精或其衍生物和氯霉素的混合溶液，加热灭菌，冷却，定容，过滤，灌装即得。

5、根据权利要求1、2、3的制剂，其制备方法也可以为：取β-环糊精或其衍生物约5～20倍的注射用水，加热至40℃～80℃，在保温搅拌下加入β-环糊精或其衍生物，使之全溶，然后加入氯霉素，搅拌使之溶解，并在保温下继续搅拌2～5小时；另取配制氯霉素滴眼液或凝胶所需剩下的注射用水，加入其它辅料，加热溶解及灭菌，降温到40℃～80℃后再加入上述β-环糊精或其衍生物和氯霉素的混合溶液，冷却，定容，过滤，灌装即得。

6、根据权利要求1、2、3的制剂，其制备方法也可以为：取β-环糊精或其衍生物约5～20倍的注射用水，加热至40℃～80℃，在保温搅拌下加入β-环糊精或其衍生物，使之全溶；然后加入氯霉素，搅拌使之溶解，并在保温下继续搅拌2～5小时；放冷，于0～5℃放置约10小时，过滤，将所得固体干燥，测定氯霉素含量，根据其含量计算配制氯霉素滴眼液或凝胶时该固体的投料量。

7、根据权利要求4的制剂，溶解β-环糊精或其衍生物的水优选为10倍的水。

8、根据权利要求4的制剂，加热的温度优选为60℃。

9、根据权利要求4的制剂，在保温下继续搅拌的时间优选为2小时。

10、根据权利要求1和6的制剂，其特征是所得固体既可以直接用来配制氯霉素滴眼液或眼用凝胶，也可以将固体制备成颗粒、片剂等固体制剂形式，另根据滴眼液的常规处方配制缓冲溶液，在临用前，将固体投入缓冲溶液中，溶解后使用。