[发明专利]化妆品或药物制备物无效

专利信息
申请号: 200710180142.0 申请日: 2007-10-10
公开(公告)号: CN101406440A 公开(公告)日: 2009-04-15
发明(设计)人: B·格伦宁;C·韦特迈尔 申请(专利权)人: 戈尔德施米特有限公司
主分类号: A61K8/89 分类号: A61K8/89;A61K8/92;A61K8/98;A61K47/34;A61Q19/00;A61Q19/10;A61Q17/04;A61P17/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 于 辉
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 化妆品 药物 制备
【说明书】:

技术领域

发明涉及包含具有酯基的天然或合成油或矿物油并显示改善的铺展行为(spreading behaviour)的化妆品或药物制备物。

背景技术

广泛已知的是聚硅氧烷改善油在表面,例如人体皮肤以及塑料表面上的铺展(spreading)。关于这方面的技术可以参见欧洲公开0 211550。其涉及包含如下的组合物:

(A)5-95重量%的具有如下分子式的烷氧基化的聚醚,

其中,R代表饱和或不饱和的C6-22的烃基,其可以被羟基取代,和m代表2-50,和

(B)95-5重量%的四(二甲基环硅氧烷)或五(二甲基环硅氧烷)或其混合物。

包含硅氧烷油的聚醚可以以乳剂(cream)或洗剂(lotion)的形式使用。然而,它们还可以用作生理学活性物质,包括药物物质的载体。所述制备物的主要性质在于其在皮肤上改善的铺展能力。铺展能力取决于多种因素,特别是包含硅氧烷的制备物的表面张力,可以参见欧洲公开0 211 550的R.Keymer:“The spreading of Liquid Lipoids onSkin”,Pharm.Ind.32(7),577-581(1970)的论文。

有机硅蜡(silicone wax)代表另一类铺展剂(spreading agent),其具有一个或多个连接至硅氧烷骨架的长链烷基。随着长链烷基的含量增加和烷基的链长度增加,有机硅蜡的熔点增加。在本文中,可参见论文“Silicone Surfactants”,D.Schaefer,Tenside 1990,154-158页。这些有机硅蜡降低有机体系的表面张力,例如矿物油的表面张力,并提高化妆品油和蜡的铺展能力。然而,通常油和有机硅蜡混合物的铺展能力仅比纯油略微要好。

用作改善铺展能力的试剂的聚硅氧烷的缺点在于它们与油通常较差的相容性,随着二甲基甲硅烷氧基单元的数量增加,聚硅氧烷与油的相容性(可溶性)下降。

本发明关注找到有机聚硅氧烷来解决技术问题,所述有机聚硅氧烷具有与有机油尽可能好的相容性(可溶性),并具有改善油在表面,尤其是在人体皮肤上的铺展能力。以尽可能少量的化合物是明显有效的,并可以改善甚至是不同结构的油的铺展行为。

发明目的

本发明的发明目的是包含有机聚硅氧烷和具有酯基的天然或合成油或矿物油并显示改善的铺展行为的化妆品或药物制备物。本发明的另一目的是上述的制备物,其中根据所述油的分子量选择有机聚硅氧烷。在本发明的涉及上述制备物的另一目的中,根据所述油的粘度选择有机聚硅氧烷。

主要制备物的特征在于基于油和有机聚硅氧烷的总重量,以0.003-20重量%的量包含如下通式的有机聚硅氧烷:

其中:

所述聚合物中的R1是相同或不同的,并且代表具有1-4个碳原子的烷基,前提是至少90%的R1基团是甲基,

所述聚合物中的R2是相同或不同的,并且

(1)可以是具有8-30个碳原子的线性或支链的烷基,其中烷基可以被氧原子中断,或

(2)可以是具有8-30个碳原子的线性或支链的烷氧基,其中烷氧基的烷基可以被氧原子中断,

R3代表R1或R2基团,

a具有5-100的值,

b具有0-80的值,和

c具有0-5的值,

前提是:

(i)在平均分子(average molecule)中,至少两个R2基团如上述(1)和/或(2)中定义,

(ii)a>b,并且具有下标a的单元的总数>10,和

(iii)有机聚硅氧烷以0.01-20重量%的浓度与油均匀地混溶。

在分子式I中,所述聚合物中的R1基团可以是相同或不同的。它们是具有1-4个碳原子的烷基,并且可以是线性或支链的。上述基团的实例是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或异丁基。

至少90%的R1基团必须是甲基,所述90%是基于数值计算。优选地,所有的R1基团是甲基。

R2基团是用来改性有机聚硅氧烷的基团,其产生与油的相容性。

聚合物中的R2可以相同或不同,并且具有如下含义:

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