[发明专利]一种贯叶金丝桃提取物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种植物提取物及其制备方法和用途，特别涉及一种贯叶金丝桃提取物及其制备方法和用途。

技术背景

贯叶金丝桃是金丝桃属植物，而金丝桃苷是其中具有较强生物活性的成分之一。金丝桃苷(Hyperin)属黄酮醇苷化合物，结构为槲皮素-3-半乳糖苷。近年来发现它对组织器官缺血性损伤尤其是在心肌损伤、缺血性脑损伤方面有显著保护作用。其作用机制是：(1)通过阻滞钙通道，抑制钙内流；(2)清除过量的自由基，保护内源性抗氧化酶活性；(3)降低由于脑缺血所致NO含量的升高产生显著的脑保护作用。此外金丝桃苷还具有扩张冠状动脉、改善心肌血流的作用。可作为心脑缺血的治疗药物或保健品。

现有制备金丝桃苷的方法，如中国专利ZL 0214370.0《一种金丝桃苷的制备方法及药物新用途》是以干燥的黄蜀花粉为原料，经水溶剂提取、聚酰胺柱层析、再用有机溶剂提取、重结晶等工艺制成。中国专利ZL 03150847.0《金丝桃苷和异鼠李素-3-O-半乳糖苷对照品的同时制备方法》以吴茱萸药材为原料，多次有机溶剂萃取、柱层析、重结晶，工艺过于复杂，适合分离对照品，而不适合药物生产。这两种现有的方法均未利用我国资源丰富的贯叶金丝桃，金丝桃苷提取率低，生产成本高，又有大量废液排放，既未综合利用资源又污染环境。

2006年4月30日申请的专利CN 1880328A《贯叶连翘中金丝桃苷和金丝桃素的制备方法》运用了吸附树脂分离和反胶束萃取，使用到大量有机溶剂，生产成本高，工艺复杂，工业化生产存在一定困难。

发明内容

本发明目的在于提供一种贯叶金丝桃提取物；本发明另一目的在于提供该提取物的制备方法。

本发明目的是通过如下技术方案实现的。

本发明所述贯叶金丝桃提取物主要由总黄酮组成，特征性的成分为金丝桃苷。

本发明贯叶金丝桃提取物的制备方法包括以下步骤：

将贯叶金丝桃药材切碎，用40～95％的乙醇溶液回流提取1～3次，每次1-3小时，温度为75℃-85℃，每次用乙醇的体积量按重量体积比为药材重量的4～15倍，合并提取液；将提取液减压回收至体积按重量体积比为药材重量的3～8倍，静置离心；

离心后的上清液上大孔吸附树脂，上样液体积与树脂体积比为2～8∶1，至树脂吸附饱和后用水洗至澄清；用极性有机溶剂洗脱树脂至颜色极淡，回收有机溶剂，干燥，得到贯叶金丝桃提取物。

所用的大孔吸附树脂为弱极性和非极性大孔吸附树脂，型号包括S-8、D-401、D-301、D-201、D-101、X-5、AB-8、MN-200、NKA-II、NKA-9、NKA-12或AP-250等型号的树脂，优选AB-8或D101。

所述树脂洗脱用的极性有机溶剂是不同浓度的乙醇溶液。

所述贯叶金丝桃药材是指金丝桃属植物贯叶连翘或其粗提物。贯叶连翘粗提物可以从市场上购得。

所述重量体积比单位比例关系为：g/ml或kg/L。

本发明贯叶金丝桃提取物的提取优选如下方法：

将贯叶金丝桃药材切碎，用55％的乙醇溶液回流提取3次，温度为75℃-85℃，用乙醇体积量依次为药材重量的10倍、8倍、6倍，提取时间分别为2h、1h、1h，合并提取液；将提取液减压回收至药材重量4倍，静置离心；离心后的上清液上AB-8大孔吸附树脂，上样液体积与树脂体积比为5∶1，树脂吸附饱和后用水洗至澄清；改用85％乙醇洗脱树脂至颜色极淡，改用95％乙醇洗脱并再生树脂；减压回收乙醇，浓缩干燥，得到贯叶金丝桃提取物。

本发明所述贯叶金丝桃提取物可按药剂学方法加入常规辅料，以此提取物为活性成分制成单方制剂，或制成含有上述提取物的药物组合制剂。剂型包括：片剂、软胶囊剂、口服液、滴丸剂、微囊剂、颗粒剂，膜剂、栓剂、经皮给药制剂、针剂、粉针剂、输液剂或脂肪乳注射剂。其中缬草提取物存在状态可以是固体或液体，给药方式可以是口服、肌肉注射或静脉注射。其用途可以是药物也可以是保健食品。

现有制备金丝桃苷的方法，有的未利用我国资源丰富的贯叶金丝桃，又有大量废液排放，既未综合利用资源又污染环境；有的使用到大量有机溶剂，生产成本高，工艺复杂，工业化生产存在一定困难。

本发明方法是利用我国资源丰富的贯叶金丝桃药材进行提取；提取和分离过程简单，适合工业化生产；所用的试剂为乙醇和水，成本小，无有机残留，不会对环境造成污染。

实验表明本发明所述贯叶金丝桃提取物对组织器官缺血性损伤具有保护作用，并具有扩张冠状动脉、改善心肌血流的作用，可作为心脑缺血的治疗药物或具有保健功能的食品或制剂原料使用。