[发明专利]一类具抗肿瘤活性的水溶性酚性三萜化合物及其制备方法

权利要求书

1.一类结构式如(I)所示的水溶性酚性三萜化合物，

R₂为H、C₁-C₁₂烷基；

M为Na、K、NH₄或Ca；

R₁为H或C₁-C₁₂烷基；

R₃、R₄为H或OH，或者R₃为H且R₄为(O＝)，或R₃、R₄所在的7、 8位碳原子间为双键。

2.权利要求1所述化合物的制备方法，包括以下步骤：

a)将醌甲基三萜化合物用能与水相混溶的有机溶剂溶解后，与亚硫酸 氢盐的水溶液混合均匀，室温下搅拌至反应溶液呈接近无色，40℃ 以下减压浓缩至干，得粗品，化学反应式如下：

b)向步骤a)所得粗品中加入有机溶剂使其溶解，过滤，滤液于40℃ 以下减压浓缩至干，将所得固体用溶剂于0～4℃重结晶，析出白色 结晶，过滤，即得产品；

所述的亚硫酸氢盐选自亚硫酸氢钠、亚硫酸氢钾、亚硫酸氢铵或亚硫 酸氢钙；R₁、R₂、R₃、R₄、M的定义如权利要求1所述。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中所述的能 与水相混溶的有机溶剂选自丙酮、甲醇、乙醇、异丙醇或四氢呋喃。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的亚硫酸氢盐优 选亚硫酸氢钠。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中醌甲基三 萜化合物与亚硫酸氢盐的摩尔比为1∶1～1.2。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤a)中40℃以下 减压浓缩至干后，加入的有机溶剂选自甲醇、无水乙醇或异丙醇。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，重结晶所用的溶剂选 自甲醇、乙醇、氯仿-甲醇、丙酮-水、甲醇-水、乙醇-水、异丙醇-水 或者四氢呋喃-水。

8.如权利要求1所述的化合物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，权利要求1中所述的化合 物在制备治疗前列腺癌药物中的应用。