[发明专利]一种新型广谱抗炎镇痛的外用药物

说明书

技术领域：

外用抗炎镇痛药物在日常生活中经常使用。本发明的产品的特点为有显著的抗炎镇痛作用迅速的功效，及无毒、无副作用和提高免疫的特点。是一种新型广谱抗炎镇痛的外用植物新药。

发明背景：

本发明为含有山竹子(mangosteen：Garcinia Mangostana)提取物，其主要有效成份为alpha倒棯子素(alpha-mangostin)，其含量范围为服用剂量的1.2％～99.8％作为主要有效成份，也可配以合适的溶解剂或其它配剂，制成具有消炎镇痛的新产品。

倒棯子素可以是从天然的山竹子外壳或果肉中提取，亦可以是通过化学合成的方法生产出来。

与现有的甾体激素类和非甾体抗炎药相比，α-倒棯子素的副作用小(或无毒性)，对肠胃亦无刺激。α-倒棯子素是从植物中提取，具有抗炎、抗惊厥、抑制单胺氧化酶等作用。α-倒棯子素和γ-倒棯子素具有的应用范围包括可作为口服及外用消炎药。毒理研究实验证明在急性毒性实验中，我们将用药量提高至最浓水平(人服用量的400倍)仍未测出致死剂量(LD50)，证明极为安全；此外，在研究文献中至今仍未见α-倒棯子素与其它药物相克的有关报导。

由于山竹子含有较多的α-倒棯子素，其次是γ-倒棯子素，β-倒棯子素则只有少量。我们所做的研究便集中在α-倒棯子素和γ-倒棯子素。α-倒棯子素和γ-倒棯子素具有良好的消炎镇痛功效，而且细胞渗透性强，能渗透至身体不同组织消除炎症，效果迅速而有效，也没有发现明显的毒副作用。

实验证明α-倒棯子素和γ-倒棯子素联合使用会有良好的协同作用。故此本发明包括了单独使用α-倒棯子素和联合γ-倒棯子素一起使用的配方。

发明内容：

本发明涵盖多种不同比例的配方，用于治疗皮肤外伤，包括：烧伤、烫伤、刀枪伤、断肢、疮踊、痤疮、疱疹等外创伤，有快速止血愈合及抗炎消肿镇痛的作用。并也可用于治疗和预防眼科及五官科疾病，包括：各种急慢性睑缘炎、泪囊炎、巩膜炎、泪囊炎、沙眼、眼眶炎、结膜炎、结膜下出血、干眼症、虹膜睫状体炎、睑板腺囊肿、角膜炎及溃疡、结膜角膜炎、中耳炎、外耳道疖肿、外耳道炎、鼻炎、鼻窦炎等疾病，有着显著的抗炎、消肿、镇痛效果。

本发明的产品所使原料可以是从整个山竹子果壳和果肉中，通过水或乙醇提纯方法，取得含有(5-95％)氧杂蒽酮(xanthones)的提纯物；此等提纯物内含2-75％α-倒棯子素[alpha(α)-mangostin]可直接用作为主要有效成份，也可配以溶解剂或其它配剂，制成适当的剂型。利用山竹子提取物可以进一步将α-倒棯子素提纯至98％以上，作为治疗上述病患的浓缩剂型。

山竹子(mangosteen：Garcinia Mangostana)是一种常见的水果类植物，其果壳和果肉具有一些药效，在东南亚地区广泛用于抗溃疡、治腹泻和杀菌的传统药物。其中分离出的α-，β-和γ-倒棯子素，及多种不同的氧杂蒽酮物质(xanthones)，是其主要具有生物活性的化合物，具有不同程度的消炎、杀菌、抗阿米巴痢疾和抗溃疡的活性。我们的研究发现α-，β-和γ-倒棯子素，能有效地抑制环氧化酶和神经鞘磷脂酶、拮抗组胺受体和5-羟色胺受体、而且具有抗氧化、抗菌等药理作用。我们发明多种不同配方，通过动物实验和人群试验，证明α-、β-和γ-倒棯子素有良好的细胞渗透性，这一项重大发现令α-，β-和γ-倒棯子素可以成为治疗一些现有消炎药(类固醇药和非甾体药)效果不佳的多种炎症疾病，有显著的抗炎镇痛功效。

具体实施方式：

本发明涵盖多种同比例的配方，作用是治疗外科炎症疾病。所使用的主要有效成份为alpha倒棯子素(alpha-mangostin)，其含量范围为服用剂量的0.1％～99.8％，配以合适的溶解剂或其它配剂，制成棯子素含量为0.1mg～10g，产品可制成1mg～50g的粉剂、喷剂、针剂、水剂、乳剂、膏剂等剂型以方便使用，而制做的成品的每次使用量应不少于0.1mg。

本发明的产品具有抗炎、镇痛作用迅速及无毒、无副作用和提高免疫的功效的新产品。主要用于治疗皮肤外伤，包括：烧伤、烫伤、刀枪伤、断肢、疮踊、痤疮、疱疹等外创伤，有快速止血愈合及抗炎消肿镇痛的作用。并也可用于治疗和预防眼科及五官科疾病，包括：各种急慢性睑缘炎、泪囊炎、巩膜炎、泪囊炎、沙眼、眼眶炎、结膜炎、结膜下出血、干眼症、虹膜睫状体炎、睑板腺囊肿、角膜炎及溃疡、结膜角膜炎、中耳炎、外耳道疖肿、外耳道炎、鼻炎、鼻窦炎等疾病，有着显著的抗炎、消肿、镇痛和快速止血、促使患部愈合等作用。