[发明专利]麦根酸类的高效制造方法

权利要求书

1.麦根酸类的制造方法，其特征在于包括：使下述通式(2)表示的化合物的烯基氧化断裂，同时用氮杂环丁烷-2-羧酸进行还原性氨基化反应，得到下述通式(3)表示的化合物的工序1，

式中，R¹表示氢原子或羟基，R⁴表示氢原子或羧基的保护基，R⁵表示氨基的保护基，

式中，R¹、R⁴及R⁵表示与上述相同的意思；

将该通式(3)表示的化合物的羧基用保护基保护，同时除去氨基的保护基，制得下述通式(4)表示的化合物或其盐的工序2，

式中，R¹及R⁴表示与上述相同的意思，R⁶表示羧基的保护基；

然后用该通式(4)表示的化合物与下述通式(5)表示的醛进行还原性氨基化反应，制得下述通式(6)表示的化合物的工序3，

式中，R²表示氢原子或羟基，R⁷表示羧基的保护基，R⁸表示-OR⁹(R⁹表示羟基的保护基。)或-NHR¹⁰(R¹⁰表示氨基的保护基。)，

式中，R¹、R²、R⁴、R⁶、R⁷及R⁸表示与上述相同的意思；以及

除去该通式(6)表示的化合物的羧基的保护基及羟基或氨基的保护基，制得下述通式(1)表示的麦根酸类的工序4，

式中，R¹和R²表示与上述相同的意思，R³表示羟基或氨基。

2.下述通式(3-1)表示的化合物，

式中，R¹表示氢原子或羟基，Boc表示叔丁氧基羰基。

3.下述通式(4-1)表示的化合物，

式中，R¹表示氢原子或羟基，Et表示乙基。