[发明专利]鸡屎藤提取物及其医药用途

说明书

技术领域

本发明涉及鸡屎藤提取物。本发明还涉及该提取物的医药用途。

背景技术

根据SFDA南方医药经济研究所资料显示，目前临床使用的止痛药有三大类。其一是以阿司匹林为代表的非甾体抗炎止痛药，它包括，布洛芬、消炎痛、罗非昔布、塞来昔布等。非甾体抗炎止痛药使用广泛，疗效确切，对于一般的疼痛有良好的止痛效果而且无成瘾性，但使用不当会导致胃肠道毒性、上消化道出血；长期不当使用还会导致心血管损伤；这种止痛药对造血功能有不利影响，会导致再生障碍性贫血。此外，若长期服用此类药物还会损伤肝、肾等功能。

其二是阿片类止痛药。此类药物虽然有优良的止痛效果，但其最大的缺陷是它有很强的成瘾性，这使得长期服用此类药物的患者极易产生药物依赖。

其三是曲马多类止痛药。此类止痛药的止痛效果比一般解热止痛药强，但不及阿片类的麻醉止痛药，其止痛效果仅为麻醉止痛药的代表药物—吗啡的1/10。这类药物仅适用于中等程度的各种急性疼痛及手术后的疼痛。

由于上述三类止痛药物各有缺点，因此本领域期待出现新的止痛药物。

本发明人发现，茜草科植物鸡屎藤具有止痛功能，但简单地采用鸡屎藤药材制药，所制得的药物的止痛效果并不好，而且效果不稳定。因此，为用鸡屎藤制备止痛效果良好而且稳定的止痛药物，须将其中的有效组分提取出来。

发明内容

本发明提供中药鸡屎藤(Paederia Scandens(Lour.)Merr.)的醇提取物，它含有环烯醚萜类化合物。

所说的环烯醚萜类化合物包括鸡屎藤苷和鸡屎藤苷酸甲酯。

较好的是，所说的鸡屎藤醇提取物中含有10-90％(以该提取物的总重量为基准计，下同)的鸡屎藤苷和10-90％的鸡屎藤苷酸甲酯。

若所说的鸡屎藤醇提取物中含有20-60％的鸡屎藤苷和20-60％的鸡屎藤苷酸甲酯则更好。

在上述的鸡屎藤醇提取物中，所说的鸡屎藤苷与鸡屎藤苷酸甲酯之比为5∶1-1∶5则更佳。

上述的鸡屎藤提取物可用于制备治疗(类)风湿性关节炎、癌症等疼痛的药物。

本发明的制备鸡屎藤提取物的工艺步骤如下：

1.将经切碎的鸡屎藤全草用体积浓度20-95％的乙醇回流提取2-3小时，然后将其浓缩成原浸膏；

2.往该原浸膏中加入重量为其30-80倍的、浓度为10％(体积)的乙醇，并在40-60℃的温度或超声条件下使该原浸膏溶解，经离心分离后得到上清液；

3.将所得上清液经大孔吸附树脂层吸柱吸附分离，大孔吸附树脂的重量为该原浸膏重量的10-20倍；

4.用体积浓度为20-40％的乙醇溶液洗该柱至液体颜色变淡。所述乙醇溶液的用量为该柱体积的8-12倍，其流速为0.5-1.5柱体积/小时；

5.然后用体积浓度为40-80％的乙醇溶液洗该柱至液体颜色变淡。所述乙醇溶液的用量为该柱体积的8-15倍，其流速为0.5-1.5柱体积/小时；

6.收集工艺步骤5的洗脱液，再将其减压浓缩至干，即得到鸡屎藤提取物。

本发明的鸡屎藤提取物中所含的环烯醚萜类化合物是该提取物中的有效药用组分，具体地说，该环烯醚萜类化合物是鸡屎藤苷(C₁₈H₂₂O₁₁S，Paederoside)和鸡屎藤苷酸甲酯(C₁₉H₂₆O₁₂S，Paederosidic acid methyl ester)，其结构式如下：左式为鸡屎藤苷，右式为鸡屎藤苷酸甲酯。

Paederoside                              Paederoside acid methyl ester

当鸡屎藤苷或鸡屎藤苷酸甲酯在所述提取物中各占该提取物总重量的10-90％时，该提取物具有较好的止痛效果；当鸡屎藤苷或鸡屎藤苷酸甲酯在所述提取物中各占该提取物总重量的20-60％时，该提取物的止痛效果更为明显；而当上述提取物中的鸡屎藤苷和鸡屎藤苷酸甲酯比例为5∶1-1∶5时，该提取物的止痛效果最佳。

本发明提取物中的鸡屎藤苷和鸡屎藤苷酸甲酯的上述含量及比例可用常规的高效液相色谱法(HPLC)测定及控制。

用本发明的鸡屎藤提取物可用常规方法制成各种剂型的抗炎、镇痛药，这种药物不但有优良的抗炎镇痛效果，而且无成瘾性，是比较理想的治疗癌症、(类)风湿性关节炎以及其它各种疼痛的药物。