[发明专利]千里香叶总黄酮及其制备方法及用途

说明书

技术领域

本发明属于天然药物化学研究领域。 

背景技术

千里香[Murraya paniculata(L.)Jack]为芸香科九里香属植物，主要产自我国云南、贵州、湖南、广东、广西、福建、台湾等地。千里香与九里香属另外一种药用植物九里香[Murraya exotica L.]一起被中华人民共和国药典2005版一部所收载，是九里香药材的原植物之一。 

到目前为止有人从千里香[Murraya paniculata(L.)Jack]叶中共分得5个黄酮类化合物，分别是3，5，6，7，8，3′，4′，5′-八甲氧基黄酮(3，5，6，7，8，3′，4′，5′-octamethoxyflavone)即月桔素(Exotiein)；3，5，7，8，3′，4′，5′-七甲氧基黄酮(3，5，7，8，3′，4′，5′-heptamethoxyflavone)即木槿黄素七甲醚(hibiscetin heptamethyl ether)；3，5，6，7，3′，4′，5--七甲氧基黄酮(3，5，6，7，3′，4′，5′-heptamethoxyflavone)(江苏新医学院，中药大辞典，上册，上海人民出版社，1977：44-45)；  5，7，8，3′，4′，5-六甲氧基黄酮(5，7，8，3′，4′，5′-hexamethoxyflavone)即版纳九里香素(bannamurpanisin)(植物学报1984，26(2)：184-186)以及5，7，3′，4′，5′-五甲氧基黄酮(5，7，3′，4′，5′-pentamethoxyflavone)(化学学报1984，42，1308-1311)。 

发明内容

本发明的目的是提供一种从千里香叶中得到的以新发现的黄酮类化合物为主要成分，具有生物活性的黄酮类化合物的混合物即千里香叶总黄酮，它是一种中药有效部位。其特征在于其中至少含有5，7，3′，4′-四甲氧基黄酮、5，7， 3′，4′，5′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′，5′-六甲氧基黄酮、7-羟基-5，3′，4′-三甲氧基黄酮中的的两种或两种以上；而且其中5，7，3′，4′-四甲氧基黄酮、5，7，3′，4′，5′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′，5′-六甲氧基黄酮、7-羟基-5，3′，4′-三甲氧基黄酮的含量之和大于50％或者5，7，3′，4′-四甲氧基黄酮、5，7，3′，4′，5′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′，5′-六甲氧基黄酮的含量之和大于50％或者5，7，3′，4′-四甲氧基黄酮和5，7，3′，4′，5′-五甲氧基黄酮的含量之和大于50％或者5，7，3′，4′-四甲氧基黄酮的含量大于50％。本发明还提供了千里香叶总黄酮的制备方法，其特征在于提供如下步骤获得千里香叶总黄酮：(1)千里香叶水煎煮或有机溶剂回流提取，水提取液直接过大孔吸附树脂吸附，有机溶剂提取液先回收有机溶剂，加水溶解或悬浮后过大孔吸附树脂吸附(2)碱水或低浓度有机溶剂洗脱后水洗至中性(3)有机溶剂解吸(4)洗脱液浓缩，得千里香叶提取物(5)千里香叶提取物用水溶解或悬浮后过聚酰胺柱吸附，有机溶剂洗脱，洗脱液回收溶剂，获得千里香叶总黄酮(6)将千里香叶提取物或千里香叶总黄酮进行柱层析纯化获得纯度更高的九里香叶总黄酮。 

其中所述的大孔吸附树脂选自AB-8、D4020、D101、D102、D103、860021、HP20的一种或一种以上混合物；所述的柱层析选自硅胶、氧化铝、ODS或聚酰胺柱层析的一种或一种以上；碱溶液选自碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物的水溶液。 

本发明还提供了上述千里香叶总黄酮在制备治疗心肌缺血药物中的用途以及千里香叶总黄酮与医学上可接受的药用辅料组成的药物组合物；其剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液或注射剂。