[发明专利]氨基全氢化喹唑啉类化合物清除生物体内瘦肉精的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物的药用盐或酯在制备清除养殖动物、水生生物体盐酸克伦特罗(瘦肉精)类药物残留物的新用途。

背景技术

氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物是以河豚毒素为代表的一类从天然水生生物提取或者是生物发酵提取或者人工合成的笼形原酸酯生物碱类小分子化学成分。

河豚毒素(Tetrodotoxin，简称TTX)类化合物最早是从河豚鱼(Fugu vermicularis)分离提取出，T.Gotoetal.，Tetrahedron，21，2059(1965)，E.F.Murtha.，Expte，Therap.122，246(1958)文献上公开。目前发现含有河豚毒素的生物有，河豚科(Tetrodontidae)，刺豚科(Triodntiadae)，翻车鱼科(Molidae)，三刺河豚科(Triodntiade)等近百种河豚鱼中，也有文献报道虾虎鱼、蝾螈、箭毒蛙、章鱼、贝类、螺类、蟹类、鳖类、藻类等均有TTX及其衍生物存在。TTX的合成方法在Y.Kishi.et al.，J.Am.Chem.Soc.，94(26)，9217；9219(1972)文献上公开。河豚毒素的毒性极强，据报道，平均体重50Kg的成人，肌肉注射300μg-500μg即可使人至死。随着科学家们对河豚毒素的深入研究，现在已证实河豚毒素是一种治疗效果显著，用药安全的药品，目前在中国食品药品监督管理局申报新药的河豚毒素有，镇痛药；戒毒药等。预计在未来几年内，以河豚毒素为代表的药品一定会为人类的健康，为人类治疗癌症的疼痛、戒除药物依赖性等方面提供最好的药品。河豚毒素的药用效果广泛，主要体现在，1、镇疼(对神经、肌肉、关节、运动创作、火伤、跌打损伤、挫伤等均有显著的效果)。2、对晚期癌症的镇疼，TTX的药理学和药效学研究证实，TTX的镇疼效果是杜冷丁的1650倍，是吗啡的3200倍，在临床上对晚期癌症的镇疼，当多数患者用杜冷丁、吗啡等麻醉镇痛药品不起作用时，此时用TTX可以显著的减轻癌症患者的疼痛，而且镇痛时间可以长达7-15天之久，这是目前已有的镇痛药品都不能达到的效果。3、戒毒，在戒除药物对人体产生的依赖性方面，据本发明人所进行的3000多例临床试验结果，其有效率达到了98％。这也是目前戒毒药品中最好的药品。而且其效果和方法在US，A61K31/505，专利号：5846975，Dec.8，1998和EP，07950909A1。02。01。1997，中国专利号：951905562，中公开。4、镇痉，据文献报道对胃痉挛，皮肤瘙痒等有效。。

现有的技术中，还未见有关于氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物可药用盐或酯等应用于制备养殖动物、水生生物体内有毒残留物的清除研究。例如，对盐酸克伦特罗(简称瘦肉精)类药物的清除或拮抗性研究。本发明就是使用氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物可药用盐或酯用于制备排除养殖动物、水生生物体内残留的盐酸克伦特罗(瘦肉精)类药物的新用途。