[发明专利]一种用于治疗中老年白内障和玻璃体浑浊的滴眼液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及化药滴眼液的制作工艺技术领域，尤其涉及一种用于治疗中老年白内障和玻璃体浑浊的滴眼液及其制备方法。

背景技术

众所周知，白内障和玻璃体浑浊是我国目前致盲眼病的重要病因，也是全球致盲率最高的眼病。随着人类寿命的延长，中老年人白内障等眼病的发病率将会更高，无疑将给老人、家庭与社会造成更大的负担。目前问世的几种相应的药物，在临床的使用中，对其疗效均有争议，如最早问世的碘化钾，在临床使用中没有发现明显的效果，谷光甘肽虽然可以推迟白内障的形成，但它不能阻止白内障的进展，及改善患者的视力和晶状体混浊程度等等。

硫普罗宁为一种新型含游离巯基的甘氨酸衍生物。首先在日本上市，而后德、意、美、瑞士等国家相继临床应用，经国外长期使用证实：该药能全面、明显治疗和改善中老年白内障和玻璃体浑浊眼病的有关症状，具有疗效确切、安全可靠等特点。硫普罗宁目前国内外有片剂、胶囊等口服固体及注射剂等多种剂型，但目前国内外尚没有滴眼液剂型专用于治疗中老年白内障和玻璃体浑浊。

硫普罗宁滴眼液与已有剂型比较具有以下特点：①提高了质量标准，本标准鉴别项特征明显，含量测定方法先进、快速、准确、可靠，质量更为可控。②使用剂量小，吸收迅速，质量相对稳定，携带、服用方便，安全、卫生。③由于本品针对的病人是中老年，滴眼液可以明显减轻他们口服或注射多种药物治疗各种疾病带来的用药痛苦，更有利于患者接受。④硫普罗宁的功能主治与已临床应用多年的其他剂型相比，在治疗中老年白内障和玻璃体浑浊眼病方面，更具有效性和安全性。

发明内容

本发明的目的是针对以上的不足而提供一种用于治疗中老年白内障和玻璃体浑浊的滴眼液及其制备方法。我们运用现代制药技术，将硫普罗宁改剂型为中老年患者乐于接受的滴眼液，该药物具有针对性强，效果明显，在明显改善中老年白内障和玻璃体浑浊症状的基础上，达到治愈的目的。除此之外，硫普罗宁滴眼液的质量标准在原基础上进行了全面提高，其还创新原品种的剂型，满足人们的用药要求的特点，并提高疗效，造福百姓，是现代制药企业理想的产品。

硫普罗宁对于中老年白内障及有玻璃体混浊的患者有显著的疗效，系通过抑制造成白内障的生化素的应激反应，抑制晶体蛋白的凝聚。治疗后，在裂隙灯显微镜下，可观察到晶状体浑浊的明显改善。

本发明的目的是通过以下技术方案完成的：

一、硫普罗宁滴眼液的主要配方如下：

主药为硫普罗宁，辅料为透明质酸钠、硼砂、其他辅料及水。

其中硫普罗宁的含量为0.1～30mg/ml；水为注射用水。

二、硫普罗宁滴眼液的制备方法

取规定量硫普罗宁及其相应的辅料溶于水中后，将膨胀了的透明质酸钠的水溶液加入到药液中，搅拌均匀，调节pH值和渗透压，加水至足量，过滤、分装，即得。

其中用硼砂调节pH值6.0～8.0，渗透压为260～420mOsm·kg^-1H₂O。

三、硫普罗宁滴眼液的稳定性试验

本产品批号为060301、060302、060303的三批产品，经过6个月加速、12个月长期稳定性考察，考核项目指标与0月比较，在性状、鉴别、澄清度、相对密度、PH值、含量测定、微生物限度检查等方面都无明显变化。表明三批硫普罗宁滴眼液样品质量稳定，所使用的包装方法也是合适的。

四、本发明的药物经动物实验证实其安全有效：

1、材料

受试样品：硫普罗宁滴眼液，由北京安汀医药生物科技有限公司提供，批号：060301，规格：10ml/支。

对照药品：硫普罗宁注射液，由武汉远大制药集团股份有限公司提供，批号：061001，规格：2ml∶0.1g。

2、动物

试验动物：大耳白兔，48只雌雄兼用，一级，5月龄，体重2.0～3.0kg，购自北京科宇动物养殖中心，动物合格证号：京动许2002-0005号。

3、饲养条件：喂以兔颗粒饲料，自由饮水，人工照明，十二小时昼夜，以抽风机通风，分笼单个饲养。动物房温度：20±3℃，相对湿度：30～60％。

4、方法

将大耳白兔制造成双眼白内障，随机均分为2组，每组24只，观察组用硫普罗宁滴眼液，每日3～5次，每次1～2滴，连续三周。对照组于兔左耳耳缘静脉缓慢给予硫普罗宁注射液，给药量为10ml/kg，给药速度控制在1分钟内。每日1次，连续三周。