[发明专利]杂环稠合的苯并二噁烷的抗抑郁芳基哌嗪衍生物无效

专利信息
申请号: 200710142627.0 申请日: 2003-09-11
公开(公告)号: CN101239953A 公开(公告)日: 2008-08-13
发明(设计)人: 德博拉·A·埃夫拉尔;周大卉;格里·保罗·斯塔克;阿里纳巴堪·马杜贝·文卡特桑;阿梅德奥·A·法伊利;苏珊·克里斯特曼·克罗斯 申请(专利权)人: 惠氏公司
主分类号: C07D243/06 分类号: C07D243/06;C07D401/06;C07D491/02;C07D491/04;C07D491/056;C07D498/04;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/55;A61K31/551;A61P13/02;A61P15/00;A61P15/08
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 郭国清;樊卫民
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 杂环稠合 二噁烷 抑郁 芳基哌嗪 衍生物
【权利要求书】:

1. 一种式I的化合物或其药物可接受盐:

其中R1是羟基、卤素、氰基、酰胺基、2~6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1~6个碳原子的烷基、2~6个碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基、2~6个碳原子的烷酰氨基或1~6个碳原子的烷磺酰氨基;

基团X-Y是-N=C(R2)-C(R3)=N-、

N=C(R2)-N=CH-、-N=C(R2)-O-或-NH-C(R5)=CH-;

R2和R3独立地是氢、卤素、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基或1~6个碳原子的烷基;

R4是氢或1~6个碳原子的烷基;

R5是氢、卤素、三氟甲基、五氟乙基或1~6个碳原子的烷基;

Ar是苯基、萘基、吲哚基、吲唑基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻唑基或苯并异噁唑基,每一个任选地被1~3个取代基所取代,该取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、酰胺基、2~6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1~6个碳原子的烷基、2~6个碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基、2~6个碳原子的烷酰氨基或1~6个碳原子的烷磺酰氨基;

n是1或2。

2. 如权利要求1所述的式(I)的化合物,其中R1是氢、卤素、氰基、三氟甲基、1~6个碳原子的烷基或1~6个碳原子的烷氧基。

3. 如权利要求1所述的式(I)的化合物,其中R1是氢、卤素或1~6个碳原子的烷氧基。

4. 如权利要求1所述的式(I)的化合物,其中R1是氢。

5. 如权利要求1~4中任一项所述的式(I)的化合物,其中Ar是苯基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基或吲哚基,每一个任选地被取代。

6. 如权利要求1~5中任一项所述的式(I)的化合物,其中X-Y是-N=C(R2)-C(R4)=CH-,R4是氢或1~3个碳原子的烷基。

7. 如权利要求1~6中任一项所述的式(I)的化合物,其中当R2和R3当存在时独立地选自氢、氨基或1~6个碳原子的烷基。

8. 如权利要求1~6中任一项所述的式(I)的化合物,其中当R2和R3当存在时独立地是氢或1~3个碳原子的烷基。

9. 如权利要求1~5中任一项所述的式(I)的化合物,其中R5是氢、三氟甲基、五氟乙基或1~6个碳原子的烷基。

10. 如权利要求1~5中任一项所述的式(I)的化合物,其中R5是氢、三氟甲基或1~3个碳原子的烷基。

11. 如权利要求1所述的化合物,其是(2S)-2-{(4-(3-氯苯基)哌嗪基-1-]甲基}-8-甲基-2,3-二氢[1,二噁烷并[2,3-f]喹啉或其药物可接受盐。

12. 如权利要求1所述的化合物,其是(2S)-2-{[4-(4-氯苯基)哌嗪基-1-]甲基}-8-甲基-2,3-二氢[1,二噁烷并[2,3-f]喹啉或其药物可接受盐。

13. 如权利要求1所述的化合物,其是(2S)-2-{[4-(3,4-二氯苯基)哌嗪基-1-]甲基}-8-甲基-2,3-二氢[1,二噁烷并[2,3-f]喹啉或其药物可接受盐。

14. 如权利要求1所述的化合物,其是(2S)-2-{[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基-1-]甲基}-8-甲基-2,3-二氢[1,二噁烷并[2,3-f]喹啉或其药物可接受盐。

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