[发明专利]杂环稠合的苯并二噁烷的抗抑郁芳基哌嗪衍生物无效
申请号: | 200710142627.0 | 申请日: | 2003-09-11 |
公开(公告)号: | CN101239953A | 公开(公告)日: | 2008-08-13 |
发明(设计)人: | 德博拉·A·埃夫拉尔;周大卉;格里·保罗·斯塔克;阿里纳巴堪·马杜贝·文卡特桑;阿梅德奥·A·法伊利;苏珊·克里斯特曼·克罗斯 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
主分类号: | C07D243/06 | 分类号: | C07D243/06;C07D401/06;C07D491/02;C07D491/04;C07D491/056;C07D498/04;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/55;A61K31/551;A61P13/02;A61P15/00;A61P15/08 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 郭国清;樊卫民 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环稠合 二噁烷 抑郁 芳基哌嗪 衍生物 | ||
1. 一种式I的化合物或其药物可接受盐:
其中R1是羟基、卤素、氰基、酰胺基、2~6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1~6个碳原子的烷基、2~6个碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基、2~6个碳原子的烷酰氨基或1~6个碳原子的烷磺酰氨基;
基团X-Y是-N=C(R2)-C(R3)=N-、
N=C(R2)-N=CH-、-N=C(R2)-O-或-NH-C(R5)=CH-;
R2和R3独立地是氢、卤素、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基或1~6个碳原子的烷基;
R4是氢或1~6个碳原子的烷基;
R5是氢、卤素、三氟甲基、五氟乙基或1~6个碳原子的烷基;
Ar是苯基、萘基、吲哚基、吲唑基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻唑基或苯并异噁唑基,每一个任选地被1~3个取代基所取代,该取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、酰胺基、2~6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1~6个碳原子的烷基、2~6个碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基、2~6个碳原子的烷酰氨基或1~6个碳原子的烷磺酰氨基;
n是1或2。
2. 如权利要求1所述的式(I)的化合物,其中R1是氢、卤素、氰基、三氟甲基、1~6个碳原子的烷基或1~6个碳原子的烷氧基。
3. 如权利要求1所述的式(I)的化合物,其中R1是氢、卤素或1~6个碳原子的烷氧基。
4. 如权利要求1所述的式(I)的化合物,其中R1是氢。
5. 如权利要求1~4中任一项所述的式(I)的化合物,其中Ar是苯基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基或吲哚基,每一个任选地被取代。
6. 如权利要求1~5中任一项所述的式(I)的化合物,其中X-Y是-N=C(R2)-C(R4)=CH-,R4是氢或1~3个碳原子的烷基。
7. 如权利要求1~6中任一项所述的式(I)的化合物,其中当R2和R3当存在时独立地选自氢、氨基或1~6个碳原子的烷基。
8. 如权利要求1~6中任一项所述的式(I)的化合物,其中当R2和R3当存在时独立地是氢或1~3个碳原子的烷基。
9. 如权利要求1~5中任一项所述的式(I)的化合物,其中R5是氢、三氟甲基、五氟乙基或1~6个碳原子的烷基。
10. 如权利要求1~5中任一项所述的式(I)的化合物,其中R5是氢、三氟甲基或1~3个碳原子的烷基。
11. 如权利要求1所述的化合物,其是(2S)-2-{(4-(3-氯苯基)哌嗪基-1-]甲基}-8-甲基-2,3-二氢[1,二噁烷并[2,3-f]喹啉或其药物可接受盐。
12. 如权利要求1所述的化合物,其是(2S)-2-{[4-(4-氯苯基)哌嗪基-1-]甲基}-8-甲基-2,3-二氢[1,二噁烷并[2,3-f]喹啉或其药物可接受盐。
13. 如权利要求1所述的化合物,其是(2S)-2-{[4-(3,4-二氯苯基)哌嗪基-1-]甲基}-8-甲基-2,3-二氢[1,二噁烷并[2,3-f]喹啉或其药物可接受盐。
14. 如权利要求1所述的化合物,其是(2S)-2-{[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基-1-]甲基}-8-甲基-2,3-二氢[1,二噁烷并[2,3-f]喹啉或其药物可接受盐。
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