[发明专利]降血糖、降血脂和治疗血液病的地黄提取物及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药提取物及其制备方法，特别是涉及一种用于治疗血液病如白血病、高脂血、高血糖的地黄有效部位、制剂及其制备方法。

背景技术

随着社会经济的发展，生活方式、饮食内容发生了巨大变化，由此引发疾病谱的显著变化，慢性非传染性疾病成日渐为危害人们身心健康的突出问题。其中高血糖、高血脂、白血病呈持续上升趋势。大量流行病学研究已证实，高血脂、高血压及糖尿病与动脉粥样硬化关系极为密切。高血脂、高血压及高血糖等常常集结出现，已逐渐成为重要的全球性健康问题之一。

生地黄为玄参科植物地黄Rehm annia glutinasa Liboschde.的新鲜块茎。地黄为常用中药，临床应用极为广泛，尤其擅长补血、凉血、调血，为血中之良药。常用于热病舌绛、内热消渴、肝肾阴虚，骨蒸潮热等症。近年来，国内外对地黄的化学成分及药理作用进行了很多研究。地黄的生物活性十分广泛，可作用于免疫、内分泌、血液、心脑血管、神经系统等。地黄主要成分含有植物甾醇类、糖类、氨基酸、梓醇等环烯醚萜甙类。

本发明申请人经过大量实验和研究发现：梓醇等环烯醚萜甙化合物作为地黄的主要有效成分之一，由于结构近似，极性较大，较难分离、提取，而且化学性质不稳定，遇热易分解。因此，现有产品中缺乏一种主要有效成分明确，含量高、稳定性好、降血糖和降血脂药效明确的地黄梓醇提取物。

发明内容

在药物领域中，中药的“有效部位”是指中药材、天然药物、中药复方中提取的非单一化学成分，如总黄酮、总生物碱、总提取物等。这一类或几类化学成分的含量达到总提取物的50％以上，而且这一类或几类已知化学成分被认为是有效成分。“有效部位”应要求其整体构成的化学类型是明确的(一种或几种)；组成和含量是限定的和稳定的；其中1～2种主要有效成分是清楚的。

本发明的目的在于提供一种具有明确降血糖、降血脂功效并且能治疗血液病如白血病的地黄有效部位，其主要有效成分明确，含量高，稳定性高。

本发明的目的还在于提供一种制备该地黄有效部位的方法，所述方法相对于现有技术中的方法具有操作简便、可靠、重复性好等优点，且适合于大规模工业生产的特点。

本发明的目的还在于提供由该地黄有效部位制成的各种剂型的药物。

具体地说，本发明是通过如下技术方案实现的：

本发明提供了一种具有降血糖、降血脂功效并且能治疗血液病如白血病的地黄有效部位，其特征在于该有效部位中，梓醇含量不得低于50％。更进一步的，梓醇含量为90％～99.8％。本发明地黄有效部位为白色晶体，无味。

更优选地是本发明地黄有效部位中，梓醇含量为96％。

本发明的地黄有效部位是通过下述方法制备的：

将鲜地黄地上或地下部分用水或乙醇提取，提取液浓缩得浸膏；将浸膏加水溶解，过滤，滤液上大孔树脂柱；先用水洗脱至水清，再用乙醇梯度洗脱；回收洗脱液，浓缩干燥，即得本发明地黄有效部位。其中，梓醇含量不得低于50％，最佳梓醇含量可达90％～99.8％。

在本发明中，所用原料药材选用鲜地黄地上茎叶或地下块茎进行提取。提取溶剂用水或乙醇均可，大孔吸附树脂的选用非极性或弱极性树脂，如H103、D101、HP10、HP-20、HP-21、AB-8、D101型、D201型、AB-8型、HPD-100、HPD-200、HPD-100A等。洗脱剂用水、乙醇(10-90％)梯度洗脱。采用减压真空浓缩干燥方法，温度控制在50-750℃。

将鲜地黄切片，用20％-50％乙醇提取，提取温度60-80℃，提取时间2-5小时；回收乙醇，浓缩至无醇味，得浸膏；将以上浸膏溶解到4-6倍药材重量水中，过滤，滤液上大孔树脂柱；树脂用量为药材重量1-3倍；先用水洗脱至水清，再用10％-40％乙醇洗脱，乙醇用量为药材的30-50倍；回收乙醇洗脱液，浓缩，干燥，即得地黄有效部位，其中梓醇含量为90％～99.8％。

本发明地黄有效部位的最佳制备方法为：

将鲜地黄切成1cm左右小片，用30％乙醇提取，提取温度75℃，提取时间3小时；回收乙醇，浓缩至无醇味，得浸膏；将以上浸膏溶解到5倍药材重量水中，过滤，滤液上H103大孔树脂柱；树脂用量为药材重量2倍；先用水洗脱至水清，再以20％乙醇洗脱，20％乙醇用量为药材的40倍；回收乙醇洗脱液，浓缩，干燥，干燥温度为60℃，即得地黄有效部位，其中梓醇含量为96％。