[发明专利]新的酪胺衍生物,其制备方法及其化妆品或皮肤药物组合物

权利要求书

1.具有通式I的化合物：

其中：

基团X为-NR³R⁴或-N＝CR⁵R⁶，

R¹和R²的各基团可以相同或者不同，为氢原子或卤素原子，或者烷基、芳基、芳烷基、酰基、醇或烷氧基，

R³和R⁴的各基团可以相同或者不同，为氢原子或烷基、芳基、芳烷基、酰基、磺酰基或糖基，

R⁵和R⁶的各基团可以相同或者不同，为氢原子或烷基、芳基或芳烷基，

以及该通式I化合物其化妆品范畴可接受的，与酸形成的光学纯异构体或异构体混合物形式的盐，

上面定义的化合物中，需要排除的是：酪胺(通式I，X＝-NR³R⁴，R¹＝R²＝R³＝R⁴＝H)和通过其OH或NH₂基团键接上任何直链或支链的、饱和的或不饱和的、可以被羟基化或含有硫或不含硫的、由1到24个碳原子组成的烷基链所形成的衍生物，以及脱氧肾上腺素(通式I，X＝-NR³R⁴，R¹＝OH，R²＝R³＝H，R⁴＝CH₃)。

2.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是N-琥珀酰-酪胺，具有如下结构式II：

或它们的任何一种盐。

3.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是N-甲苯磺酰基酪胺，具有如下结构式：

或它们的任何一种盐。

4.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是N，N’-双酪胺尿素，具有如下结构式IV：

或者它们的任何一种盐。

5.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是双甲苯磺酰基酪胺，具有如下结构式V：

或者它们的任何一种盐。

6.如结构式I、II、III、IV或V所示化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括酪胺或其盐的偶合反应，其在有碱或没有碱存在下，与羰基或磺酰基衍生物，在肽合成中使用的偶合试剂存在或不存在条件下进行反应。

7.如结构式I、II、III、IV或V所示化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括对羟苯-β-羟乙胺或其盐的偶合反应步骤，其在有碱或没有碱存在下，和羰基或磺酰基衍生物在肽合成中使用的偶合试剂存在或不存在条件下进行反应。

8.如权利要求6或7所述的制备方法，其中所述羰基或磺酰基衍生物是醛，活性或非活性酯，羧酸或磺酰氯，酸酐或异氰酸盐。

9.如结构式I、II、III、IV或V所示化合物，其特征在于，所述化合物通过权利要求7、8的方法由酪胺盐制得。