[发明专利]结合C-糖苷衍生物和N-酰氨基酰胺衍生物的化妆用组合物

说明书

技术领域

本发明涉及化妆用和/或皮肤用组合物这一领域。

更具体而言，本发明致力于提出新的化妆用和/或皮肤用组合物，所述组合物包括一种选自N-酰氨基酰胺(acylamino amide)类的弹性蛋白酶抑制化合物和选自C-糖苷衍生物的糖胺聚糖活化剂和VII胶原合成活化剂中的至少一种的组合。

所述组合物证明是特别有利的用于预防和/或治疗老化迹象和/或皮肤光老化，特别是用于通过增加角质化细胞分化而增大表皮厚度。

背景技术

表皮是角质化的分层嵌合的上皮组织。其平均厚度在60～100μm的范围内，并且在脚掌和手掌处可以达到600～700μm。其主要由角质化细胞组成(90％)，但也有其它细胞，并位于使其与真皮层分隔的基底膜上。

朝向表皮表面的基底膜中的细胞的渐进分化伴随着多种变化。作为实例，应当提及角质化，即各种角蛋白的表达、合成和组织，其与其它蛋白的相互作用和其在整个分化中的变化。

作为遗传程序化过程的分化，其在各种表皮层内的结构变化可通过显微镜观察到，所述各种表皮层是从基底膜开始，已知为：基底层，棘层、颗粒层和角质层。在分化中，细胞在其结构和功能上逐渐特化和受限。

-因此，通过半桥粒连接到真皮-表皮接合处的基底层的角质化细胞是正六面体或柱状的，并且通过桥粒结合到一起。

-在棘层中的大量桥粒，使角质化细胞具有刺状的外观。它们在棘层中以及在颗粒层中变得平坦并且体积增大。该层的命名来自于角蛋白颗粒的外形，其角质化细胞也具有板层小体，胞器仍经受活跃代谢和桥粒。

-在从颗粒层到角质层的过渡中，胞器消失，角质蛋白颗粒在胞质中扩展到大块，板层小体溢出入扩大的细胞间隙，角蛋白巨纤维累积且细胞质膜变厚。

-角化细胞是在细胞质膜下的具有稳固角蛋白细胞骨架和保护性角质鞘的中性细胞残基，所述细胞质膜包裹于细胞间脂质内。

-在分化末期，细胞实质上已成为一块中性角蛋白。

角质化细胞的这种角质化特性，与由于其大量细胞接合而成为高度连接细胞的特性相结合，使表皮对环境侵袭具有增强的抗性。由于基底层细胞的增殖，导致实际上是死的但是起保护作用的角质层细胞脱落并被其它角质细胞所代替，以使细胞损失和细胞增殖很好地平衡。

在绝经期，皮肤在其所有部分，即真皮和表皮中都经历变化。

主要的变化涉及真皮，并且是胶原含量减少和真皮厚度变薄。对于绝经期的妇女，上述变化导致皮肤和/或粘膜变薄。然后妇女经历“皮肤干燥”或者皮肤紧绷的感觉以及表面皱纹加重，并观察到细纹。皮肤感觉粗糙。最后，皮肤柔嫩度降低。

涉及表皮的主要变化是角质化细胞分化的减少，导致角质化细胞蛋白基质缺乏，金属蛋白酶增加，以及各种粘多糖合成减少，所述金属蛋白酶是降解细胞外基质和参与皮肤老化的蛋白酶。

确切地，本发明的目的是提出一种解决上述各种问题的方案，尤其是提出可用于化妆品和药品的限制皮肤老化的新组合物，所述老化是时间生物学的老化或者是光诱导老化，尤其是由皮肤弹性减小和/或组织结构中的胶原降解和/或粘多糖合成减少所引起的老化。

专利US6,987,128描述了N-酰氨基酰胺衍生物在此方面的功效。更具体而言，这些衍生物被证明在减慢细胞间隙弹性纤维降解活性的能力方面尤其有益。

类似地，为了多种目的，糖和糖的衍生物是已经开发的用于制备化妆用组合物的产品，所述目的是意欲用于皮肤护理或者角质蛋白纤维护理和/或清洁。因此，在US6,495,147中，提出D-木糖和其衍生物用于制备针对改善表皮细胞机能的化妆品或药品的目的。

某些C-糖苷衍生物具有上述有益的生物学特性，尤其是用于活化粘多糖和VII胶原的合成。所述化合物在US7,049,300中进行了特别的描述。

下述通式更具体地代表了所述化合物：

其中，S代表单糖或多糖，R代表各种线性或环状基，并且X基团可以代表一基团，其选自-CO-，-CH(NR₁R₂)-，CHR’-，-C(＝CHR’)-，其中R’可以代表包括羟基在内的各种基团。

发明内容

出乎意料地，本发明人已发现将N-酰胺类化合物与C-糖苷衍生物结合，在促进角质化细胞分化和因此增加表皮厚度和质量方面具有互相促进的活性。

因此，本发明的一个方面涉及一种化妆用和/或皮肤用组合物，其在生理学上可接受的介质中结合至少一种N-酰氨基酰胺衍生物和至少一种C-糖苷衍生物。