[发明专利]栀子有效部位在治疗抗抑郁焦虑中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及从栀子提取的有效部位，这种有效部位的制备方法，含有这种有效部位的药物组合物，以及这种有效部位和其药物组合物作为药物的用途，尤其是在制备预防和/或治疗抗抑郁焦虑药物中的应用。

背景技术

抗抑郁焦虑是危害老年人身心健康的常见病，多发病。现代社会科学技术的迅猛发展，每天都给人们带来新的成果与惊喜，在享受新世纪、新生活的同时，人们也愈来愈强烈地感受到由竞争产生的种种压力，造成精神上的苦闷和困扰。神经症是一种很常见的心理疾病。《中国精神疾病分类与诊断标准》第3版把神经症分为：神经衰弱、焦虑性神经症、强迫性神经症、恐惧性神经症、疑病性神经症、抑郁性神经症、癔症性神经症等。其中焦虑和抑郁性神经症在诊断标准中是相互独立的疾病实体，然而调查发现，两者共病现象达80％以上。焦虑性神经症又称焦虑症，以焦虑、紧张、恐惧的情绪障碍并伴有植物神经系统症状和运动性不安等为特征。其发作并非由实际威胁或危险所引起，或其紧张不安、惊恐程度与现实事件很不相称。该症较为常见，据美国有关资料报道，人群中终身患病率为5％；据国内报道，患病率已达2％～3％。本症女性较男性多见，约为2∶1，大多数病例发生年龄为20～40岁。此外，生活应激事件也是诱发抑郁性神经症(抑郁症)的重要因素。一项调查显示，抑郁症(包括抑郁发作和恶劣心境)的时点患病率为9.5％，总患病率为1.15％。目前，普遍认为我国抑郁症终生患病率为1％～3％。西方国家心境障碍的终生患病率一般为3％～25％，远远高于我国报道的数字。抑郁症患病率较高的人群是白领，老年人和就业与升学压力较大的学生。这些观察几乎一致表明，未来还有大量人群将面临抑郁或焦虑的困扰。因此，焦虑和抑郁的治疗(主要包括药物治疗、心理治疗)不仅仅成为精神科也是其它学科的研究热点。

栀子(Gardenia jasminoides Ellis)为茜草科栀子属植物，广泛分布于我国等地。民间用于治疗痴呆等。栀子的天然资源丰富，未见有毒性报告，迄今为止，我们没有看到栀子对抗抑郁焦虑的研究报道。

发明内容

为了克服现有技术中存在的问题，本发明提供一种新的治疗抗抑郁焦虑的药物，即一种栀子有效部位。

本发明的另一目的是提供一种栀子有效部位的制备方法。

本发明的再一目的是提供含有栀子有效部位的药物组合物

本发明的又一目的是提供栀子有效部位在制备治疗抗抑郁焦虑药物中的应用。

为了解决本发明的技术问题，本发明采取如下的技术方案：

一种栀子有效部位，其特征在于，含有至少50％重量的栀子苷。

本发明还提供了这种栀子有效部位的制备方法。

栀子原药材经干燥并适当的粉碎，以利增大与溶剂的接触面积，提高效率。

原药材的提取溶剂使用水、醇类、或水与醇类的混合物。优选的醇类包括甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇等。水与醇类的混合物，例如浓度为40-99％(体积比)的醇。提取时溶剂浸过药材为宜，溶剂量为原药重量的2-14倍。提取可以在静态或动态下，优选在动态条件下。为了提高提取的效率，可以使用超声波等。提取的温度是从室温(例如20℃)到溶剂回流温度的范围内，优选在回流的温度下。提取可连续或间歇进行，间歇提取时可重复1-4次，优选2-3次。

上步结束后，合并滤液，滤去药渣，浓缩至无醇味，合并浓缩液过滤并稀释后通过大孔树脂(D101)，用水或5％乙醇洗脱除掉杂质后，用10—40％乙醇洗脱，优选是20％的乙醇洗脱，蒸干，得到含有50％栀子总黄酮的有效部位。

栀子，加10倍量55％乙醇浸泡24h后渗漉，合并渗漉液，提取液减压浓缩至无醇味，用石油醚脱脂，再用乙酸乙酯，正丁醇翠取，优选使用正丁醇翠取，减压蒸干，得到栀子苷含量过50％有效部位。

本发明因此还涉及以栀子有效部位作为活性成份的药物组合物。该药物组合物可根据本领域公知的方法制备。可通过将栀子有效部位与一种或多种药学上可接受的固体或液体赋形剂和/或辅剂结合，制成适于人或动物使用的任何剂型。栀子有效部位在其药物组合物中的含量通常为0.1-95重量％。

栀子有效部位或含有它的药物组合物可以单位剂量形式给药，给药途径可为肠道或非肠道，如口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射、鼻腔、口腔粘膜、眼、肺和呼吸道、皮肤、阴道、直肠等。