[发明专利]女性表面涂敷用避孕剂

说明书

所属领域：

本发明属于医药技术领域，涉及一种用于计划生育和生殖健康方面的女性表面涂敷用避孕剂。

背景技术：

随着科学技术的不断发展，避孕节育方法也在不断改进，但仍不能有效地预防意外妊娠的发生，人工流产率居高不下，且有上升的趋势。如今，全世界每天约有90万人受孕，其中二分之一是非计划的，四分之一是完全非自愿的，所以每天约有15万名妇女要接受人工流产，全球每年约有4000万-6000万例人工流产。如今，对于广大育龄妇女来说避孕已是生活中一件非常郁闷的事。女性一生中有30多年的时间需要避孕，所以避孕方式和避孕药物已成为广大妇女们最关注的问题，也是妇女们能否从容健康生活、劳动、工作和参与社会活动的保障。据报道，在我国每年约有600-1000万例非意愿性妊娠，在美国每年也约有350万例非意愿性妊娠，现如今预防意外妊娠的发生，降低人工流产率，保护妇女身心健康可以说是一个世界性问题，无论发达国家还是发展中国家的妇女都期待着具有更加安全、有效、方便、毒副作用小、使用简便，群众易于接受的避孕节育技术和方法研制开发出来。

目前，人们已开发出了诸多的避孕节育技术和方法，其中口服避孕药物和药具避孕仍是当今主要的避孕节育技术和方法。口服避孕药由于具有高效和良好的调控特点，正在被越来越多的育龄妇女使用；但是，口服避孕药的副作用也不可忽视，并有着诸多的禁忌症。皮下埋植剂是人们开发出的一种药物缓释系统，它有着良好的避孕效果，并有着长效和可避免口服药物“首过”效应的特点；然而，皮下埋植剂除了使用者无法放、取外，还存在着诸多的不良反应，因而影响了人们对它的选择。生物可降解性皮下埋植避孕剂是目前正在开发的一种新型皮下埋植避孕剂，这种埋植避孕剂具有药物释放完毕后不用取出的优点；但其不良反应仍旧同前，且在埋植后感到副反应较大而想取出时却极为不便。随着释药技术的不断发展，科学家们一直在不断努力开发出更加安全、高效、易于使用的避孕药具，避孕用皮肤贴剂就是其中的一种，然而不久这种用于避孕的皮肤贴剂就受到了加拿大卫生部门和美国FDA的风险警告。

目前，在制药领域除了原有的传统制药技术外，还逐步兴起了如固体分散体技术、脂质体制备技术、乳化技术、微型包囊和微型成球技术等的技术，这些技术大大改善了传统药品在制备和表面涂敷后渗透中存在的不足。

固体分散体技术是指制备制剂时固体药物，特别是难溶性药物的分散技术。其主要有：药物微粉化、制成粉状溶液或溶剂沉积物、制成固体分散体三类，药物纳米技术便是其中之一。

脂质体技术是60年代末应用于制药技术中的，它是将药物包封于类脂双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体制剂。脂质体按结构分为小单室、大单室和多层脂质体3种，脂质体的制备方法有多种，主要有注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法和前体脂质体法等等。脂质体类似细胞结构，与细胞膜亲和力强，它可以包封药物的活性成分，增加被包封成分透过细胞膜的能力，降低其刺激性，提高其生物利用度和药物的透过性和稳定性，并具有长效缓释作用。

乳化技术包括普通乳、复乳、亚微乳和微乳的制备工艺。通常是将两种互不相溶的液体按一定的比例，在表面活性剂存在的条件下采用外力(如人工或机械搅拌或研磨、乳匀机或超声等)制成热力学稳定、各向同性、透明或半透明的体系。乳液具有超低的油水界面张力，不分相，不沉淀，是透明或半透明的热力学稳定体系。乳液类型多样，一般分为油包水(w/0)及水包油(0/w)两种类型。乳液有利于有药物的增溶、缓释、控释，并可提高药物的生物利用度和制剂的稳定性，促进药物的渗透和吸收等。

微型包囊和微型成球技术是近30年来应用于药物的新工艺、新技术。成囊和成球的制备过程通称微型包囊术，简称微囊化，系利用天然的或合成的高分子材料为囊材作为囊膜，将固体药物或液体药物作囊心物包裹而成药库型微小胶囊称微囊，也可使药物溶解和/或分散在高分子材料基质中，形成基质微小球状实体的固体骨架物，称微球。有时微球与微囊没有严格区分，可通称为微粒。微粒可改善活性成分的渗透和吸收，具有缓释长效性、并可提高活性成分的稳定性。微粒的制备方法主要有物理化学法、化学法和物理机械法等。

然而直至目前，尚未见女性表面涂敷用避孕剂报道。

发明内容：