[发明专利]一种治疗血磷酸盐过多症及缺铁性贫血症的药物

说明书

技术领域

本发明涉一种治疗血磷酸盐过多症及缺铁性贫血症的药物。

背景技术

慢性肾机能不全患者通常必须在长期内定期接受透析治疗，但每每呈现血浆中磷浓度上升的状况(4.5mg/dL以上)，从而发生所谓高磷血症。对于高磷血症还没有开发出直接对病因的治疗方法，因而一般是通过饮食疗法来降低磷的吸收，或作为对症疗法，经口给药能在消化道器官内吸收磷酸离子的高磷血症治疗剂的方法。一般来说，作为高磷血症治疗剂，可以使用氢氧化铝凝胶或沉降的碳酸钙，及碳酸镧水合物以及司维拉姆.

在呈现高磷血症的慢性肾机能不全的病态下，有时每每发生缺铁性贫血或代谢性酸中毒等，众所周知，在这样的状态下若给药氢氧化铝凝胶则会使贫血进一步恶化。此外，还知道，可以作为治疗高钾血症已上市聚苯乙烯磺酸钠树脂和聚苯乙烯磺酸钙树脂药物以及国内公开(公告)号CN1857302可以作为治疗血磷酸盐过多症聚苯乙烯磺酸镧通过人体消化道进行离子交换也吸收铁，从而抑制了通过肠道的铁的吸收，使血中、组织中的铁浓度和白细胞比容值降低，因而使透析病人缺铁性贫血加剧。同样，国际公开WO94/27621号公报中记载了借助于含氨基的聚合物来结合铁离子的方法，有氨基的聚苯乙烯类和丙烯酸类树脂若原样给药，也有出现上述的副作用(缺铁性贫血)的可能性。

发明内容

本发明针对现有技术的不足，提供一种治疗慢性肾衰病人血磷酸盐过多症以及贫血症的药物，本发明还提供该药物的制备方法。

发明概述

本发明采用以聚苯乙烯磺酸亚铁树脂为药物的有效成份，加以合适的药用辅料或不加药用辅料制成药剂，经过胃肠道给药，本发明的有效成份与患者的消化道内的磷酸盐结合成不溶性的物质，经消化道排出体外，从而降低慢性肾衰患者体内的磷酸盐，达到治疗血磷酸盐过多症的目的。在本发明药物聚苯乙烯磺酸亚铁树脂与磷酸盐结合的同时，聚苯乙烯磺酸亚铁树脂余下的亚铁离子解离，被人体吸收，补充了体内的铁离子，起到了治疗慢性肾衰病人缺铁性贫血的目的。上述药物还可用于作为慢性肾衰病人高磷血症治疗和缺铁性贫血症的预防剂。

发明详述

本发明的技术方案如下：

一种治疗血磷酸盐过多症以及缺铁性贫血症的药物，其特征在于，药物有效成份为聚苯乙烯磺酸亚铁树脂，聚合单元结构式如下：

所述的聚苯乙烯磺酸亚铁树脂平均分子量为3,000-1,000,000。

所述的聚苯乙烯磺酸亚铁树脂在药物中的重量百分比为20-100％。进一步优选的，聚苯乙烯磺酸亚铁树脂在药物中的重量百分比为70-100％。

所述的聚苯乙烯磺酸亚铁树脂中亚铁离子的重量为3.8％-5.1％，进一步优选的，所述的聚苯乙烯磺酸亚铁树脂中亚铁离子的重量为4.0％-5.0％。

本发明所述的药物剂型为散剂、胶囊、片剂、干混悬剂、混悬剂或颗粒剂。

上述的治疗血磷酸盐过多症及缺铁性贫血症的药物的制备方法，步骤如下：

取聚苯乙烯磺酸盐树脂用盐酸酸化处理得到聚苯乙烯磺酸树脂后再用水溶性亚铁盐溶液浸泡或洗脱，用水洗至pH值为中性，再将未交换多余的亚铁离子洗净为止，取出聚苯乙烯磺酸亚铁树脂干燥后粉碎成粉状，所得聚苯乙烯磺酸亚铁树脂粉中的亚铁重量为3.8％-5.1％。

其中，所述的聚苯乙烯磺酸盐树脂可以选自聚苯乙烯磺酸钠树脂、聚苯乙烯磺酸钙树脂、聚苯乙烯磺酸钾树脂或聚苯乙烯磺酸镁树脂，考虑工业生产制造成本方面，进一步优选聚苯乙烯磺酸钠树脂或聚苯乙烯磺酸钙树脂。

所述聚苯乙烯磺酸盐树脂用盐酸酸化处理得到聚苯乙烯磺酸树脂后再用水溶性亚铁盐溶液浸泡或洗脱是在0℃-60℃温度下，放置浸泡5-72小时或洗脱5-72小时。进一步优选的，上述用水溶性亚铁盐溶液浸泡或洗脱温度在20-50℃，放置浸泡24-48小时或洗脱24-48小时。放置浸泡或洗脱的时间与水溶性亚铁盐的浓度有关，可根据可溶性盐的浓度调整浸泡放置或洗脱时间。

所述制备方法中水溶性亚铁盐溶液是醋酸亚铁、葡萄糖酸亚铁、富马酸亚铁、柠檬酸亚铁、氯化亚铁或硫酸亚铁。水溶性亚铁盐溶液浓度8-15％wt为佳。

所得的聚苯乙烯磺酸亚铁树脂粉为药用有效成份，可直接作为散剂，不加药用辅料。

所得的聚苯乙烯磺酸亚铁树脂粉为药用有效成份，添加常规量的药用辅料制成散剂、胶囊、片剂、干混悬剂、混悬剂或颗粒剂。所述的药用辅料是医药领域中所使用的任意一种。

本发明的上述方法中，还可将聚苯乙烯磺酸盐树脂在经水浸泡洗脱后再用乙醇浸泡洗脱聚苯乙烯磺酸盐树脂并进一步除去杂质，用乙醇洗脱也可以在得到聚苯乙烯磺酸亚铁树脂后进行。