[发明专利]一种1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮的合成方法有效
申请号: | 200710094205.0 | 申请日: | 2007-11-06 |
公开(公告)号: | CN101429159A | 公开(公告)日: | 2009-05-13 |
发明(设计)人: | 蒋剑峰;楼良;马汝建;陈曙辉;李革 | 申请(专利权)人: | 上海药明康德新药开发有限公司 |
主分类号: | C07D215/233 | 分类号: | C07D215/233 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200131上海市浦东新*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 喹啉 合成 方法 | ||
1.一种1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮的合成方法,其特征是:包括以下步 骤:
a、以4-羟基喹啉为原料,在溶剂中与烷基卤代物或苄基卤代物反应生成烯 酮;
b、将烯酮溶入溶剂中,加入还原剂得到相应的醇;
c、将溶于溶剂的相应醇加入氧化剂经氧化后得到1-R-2,3-二氢-1H-喹啉 -4-酮,反应式如下:
所述的R为C1~C20的烷基或苄基;RX为烷基卤代物或苄基卤代物。
2.根据权利要求1所述的一种1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮的合成方法, 其特征是:第一步反应溶剂为甲醇、乙醇、四氢呋喃、甲苯、乙腈中的一种,反 应温度为室温到溶剂的回流温度。
3.根据权利要求1所述的一种1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮的合成方法, 其特征是:第二步还原剂为硼氢化钠、硼氢化钾、氢化锂铝中的一种,溶剂为甲 醇、乙醇、四氢呋喃中的一种。
4.根据权利要求1所述的一种1-R-2,3-二氢-1H-喹啉-4-酮的合成方法, 其特征是:第三步氧化步骤的氧化剂为戴斯-马丁氧化剂或二甲亚砜,溶剂为二 氯甲烷、甲苯、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷中的一种。
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