[发明专利]一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法有效
| 申请号： | 200710094203.1 | 申请日： | 2007-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN101429171A | 公开（公告）日： | 2009-05-13 |
| 发明（设计）人： | 熊剑;武凯洋;唐雅娟;马汝建;陈曙辉;李革 | 申请（专利权）人： | 天津药明康德新药开发有限公司;上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/22 | 分类号： | C07D263/22 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 300457天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 芳基 乙烯基 噁唑啉 合成 方法 | ||
1.一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是以丁烯1，2-二醇为原料，丁烯1，2-二醇上的伯羟基先经硅醚保护后再与芳基磺酰氯反应得到相应的磺酸酯，然后脱除硅醚保护并在1.8-二氮杂二环(5.4.0)十一烯-7为碱的条件下与芳基异氰酸酯反应，一步得到相应的3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮，反应式如下：
R＝TMS，TBS，TIPS，TBDPS。
2.根据权利要求1所述的一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是所述的硅醚保护基为TMS，TBS，TIPS，TBDPS硅醚类保护基中的一种。
3.根据权利要求1所述的一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是所述的芳基磺酰氯为苯磺酰氯。
4.根据权利要求3所述的一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是所述的芳基磺酰氯由对甲苯磺酰氯或对氯苯磺酰氯替代。
5.根据权利要求1所述的一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是第一步反应需在溶剂中进行，所用溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、乙酸乙酯、乙腈中的一种。
6.根据权利要求1所述的一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是第一步反应温度为0℃-室温。
7.根据权利要求1所述的一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是第二步反应需在溶剂中进行，所述溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、乙酸乙酯、乙腈中的一种。
8.根据权利要求1所述的一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是第二步反应温度为室温到溶剂的回流温度。
9.根据权利要求1所述的一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是第三步反应需在溶剂中进行，所用溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃或乙腈。
10.根据权利要求1所述的一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法，其特征是第三步反应温度为室温到溶剂的回流温度。
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