[发明专利]含不同释药方式的治疗偏头痛的中药复方制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种含不同释药方式的治疗偏头痛的中药复方制剂，具体地说是大川芎方中川芎、天麻治疗偏头痛的的效应组分组合物及其含不同释药方式的释药单元制剂。

背景技术

大川芎方源于金·刘完素《宣明论方》，由川芎、天麻组成，为治疗偏头痛的经典中药复方。方中川芎行气血、熄风止痛，偏行于外以治标；天麻性甘缓，偏行于里以滋阴；二药相辅相济，标本兼治。现代药理学研究表明川芎主要作用于血管，快速扩张血管；天麻主要作用于神经，具镇静、镇痛作用。体内药代动力学研究显示大川芎方标准提取物给药后阿魏酸在家兔体内和天麻素在大鼠体内的吸收均较快，其中阿魏酸的吸收半衰期为5.2min，消除半衰期为161.4min，表明阿魏酸的吸收较快，消除亦较块。因此临床用药时为保证有效的血药浓度，需缩短给药间隔、反复给药，给患者带来不便。行之有效、使用方便的中药新剂型，必将受到广大偏头痛患者的欢迎。

中药复方配伍理论既包含方剂之“君臣佐使”，又涉及药味之“七情合和”，是中药复方研究的核心内容。通过文献研究，我们发现中药复方配伍规律的研究思路多元化，并呈现从体外到体内、从单方到类方、从单指标到多层次多靶点、从单学科到多学科交叉融合、从饮片配伍到组分配伍的研究趋势。

20世纪60-80年代高分子材料、生物技术、电子技术、信息技术、微米技术等科学的发现及其应用，大大拓宽了药物剂型的设计思路，使剂型的处方设计、制备工艺和临床应用进入了系统化、科学化阶段，并且诞生了释药系统(drug delivery system，DDS)。新颖的释药系统由于其释药速度及定向可控性，可大大提高药物疗效(效应)、延长作用时间并减少不良反应。

近年有学者认为中药复方中的成分相当复杂，各成分的物理化学性质差异很大，采用现行的化学药品缓释制剂的制备方法，很难使复方中药的各成分在缓释的同时达到同步释放，从而割裂了复方中药中各成分相互协同、相辅相成的用药目的，其希望采用释药技术使复方中理化性质各异的各成分达到同步释放。罗晓健等报道：按多指标、多方法提取复方丹参中效用组分及成分，分别制成冰片、三七、丹参效用组分速释层、冰片、三七效用组分缓释层、丹参效用组分缓释层等，达到制剂中药物同步释放，快速起效和延效的作用。

发明内容

本发明在融合中药复方配伍理论及现代释药技术的基础上，提出了中药复方效应组分释药行为的配伍模式，所要解决的技术问题是提出一种含不同释药行为的治疗偏头痛的中药复方制剂，以期达到提高或延长原有复方制剂(大川芎方)药效作用的目的。

为了解决上述技术问题，本发明提出的含不同释药方式的治疗偏头痛的中药复方制剂，主要以阿魏酸含量≧5.8％的川芎效应组分和天麻素含量≧8.4％的天麻效应组分为原料组配而成，川芎效应组分和天麻效应组分的重量配比为1:4～4:1。

作为优选技术方案，本发明上述复方制剂优选由川芎速释单元、川芎缓释单元、天麻速释单元和天麻缓释单元组配而成。

作为另一优选技术方案，本发明上述复方制剂最好由川芎缓释单元、天麻速释单元和天麻缓释单元组配而成，三者的重量配比最好为1∶(1—10)∶(1—6)。

本发明上述速释单元在1小时内的释药百分率大于80％，缓释单元具有12小时以上的缓释效果，释药单元的形式可以是微丸、微球或微囊粒，其最终临床给药剂型可以是胶囊、片剂、颗粒剂。

本发明上述川芎效应组分的提取方法包括以下工艺步骤：取川芎粗粉一定量，加70％乙醇，12倍量，提取2次(2h，1.5h)，滤过，合并滤液，减压回收乙醇，浓缩至相当于生药0.5g·ml^-1，5000r·min^-1离心15min，取上清液，上HPD-100大孔树脂，吸附流速为1BV·h^-1，蒸馏水洗至近无色后，用50％乙醇洗脱4BV，收集醇洗脱液减压回收乙醇，真空干燥。

本发明上述天麻效应组分的提取方法包括以下工艺步骤：取天麻粗粉一定量，加70％乙醇，10倍量，提取2次，每次1h，滤过，合并滤液，减压回收乙醇，浓缩至相当于生药0.5g·ml，5000r·min^-1离心15min，取上清液，减压浓缩至相当于生药4g·ml^-1，加乙醇至醇含量70％，静置24h，滤过，加40％ NaOH溶液调pH值至8.0，静置24h，滤过，减压回收乙醇，真空干燥。