[发明专利]硼酸酯和硼酸化合物,其合成和应用

权利要求书

1.式(1a)化合物或其药学上可接受的盐：

其中

P是氢，R⁷-C(O)-或R⁷-SO₂-，其中R⁷是C_1-6烷基、C_3-10环烷基、C_6-10芳基或C_6-10芳基C_1-4烷基之一，或者P是R⁷-NH-C(O)-或R⁷-O-C(O)-，其中R⁷是C_1-6烷基、C_3-10环烷基、C_6-10芳基或C_6-10芳基C_1-4烷基之一；其中R⁷中的所述芳基或芳基烷基的环部分是未取代的，或者被一个或两个独立地选自下组的取代基取代：羟基、硝基、三氟甲基、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氰基、C_6-10芳基、苄基、羧基C_1-6烷氧基、氨基和胍基；

A是0；

X²是-C(O)-NH-；

R是氢或C_1-8烷基；

R²是-CH₂-R⁵；

R³是C⁴烷基；

R⁵是C_6-10芳基或C_3-10环烷基，其中R⁵任选地被一个或两个独立地选自下列的取代基取代：C_1-6烷基，C_3-8环烷基，C_1-6烷基C_3-8环烷基，C_2-8链烯基，C_2-8炔基，氰基，氨基，C_1-6烷基氨基，二C_1-6烷基氨基，苄基氨基，二苄基氨基，硝基，羧基，C_1-6烷氧羰基，三氟甲基，卤素，C_1-6烷氧基，C_6-10芳基，C_6-10芳基C_1-6烷基，C_6-10芳基C_1-6烷氧基，羟基，C_1-6烷硫基，C_1-6烷基亚磺酰基，C_1-6烷基磺酰基，C_6-10芳硫基，C_6-10芳基亚磺酰基，C_6-10芳基磺酰基，C_1-6烷基C_6-10芳基，和卤代C_6-10芳基；

Z¹和Z²各自独立地是C_1-4烷基，羟基，C_1-6烷氧基，或C_6-10芳氧基中的一个，或Z¹和Z²一起形成由二羟基化合物衍生的基团，所述二羟基化合物在链或环中具有由至少两个相连原子分隔的至少两个羟基，所述链或环含有碳原子，和任意性可有可无的一个或多个杂原子，杂原子是N。

2.权利要求1的化合物，其中R是氢。

3.权利要求1的化合物，其中R³是异丁基。

4.权利要求1的化合物，其中P是R⁷-C(O)-或R⁷-SO₂-。

5.权利要求1的化合物，其中P是R⁷-NH-C(O)-或R⁷-O-C(O)-。

6.权利要求4或5的化合物，其中R⁷是被取代或未取代的C_6-10芳基或C_6-10芳基C_1-4烷基。

7.权利要求1的化合物，其中R⁵是任选地被取代的C_6-10芳基。