[发明专利]一种含双氯芬酸的喷雾剂及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及化学制药领域，具体涉及一种含双氯芬酸的喷雾剂及其用途。

背景技术

双氯芬酸(diclofenae sodium，又称双氯灭痛)是一种强效非甾体类消炎、镇痛药，作用比吲哚美辛强2.0～2.5倍，较乙酰水杨酸强26～50倍，临床广泛应用于治疗各种风湿、类风湿性关节炎、红斑狼疮、关节强直性脊柱炎、各种手术后引起的疼痛及各种原因引起的发热等。由于普通口服片剂对胃粘膜的刺激性较大，且半衰期短，仅1.1～1.8h，每日需服药3次，会给患者带来一系列的不良反应，研制出有良好作用又易被患者接受的双氯芬酸局部用药制剂具有重要的临床意义。

局部使用双氯芬酸研究的较多，通常有搽剂、贴剂、乳膏，但大多是用于关节炎、运动损伤等治疗。对于皮肤感染和痔疮及痔疮术后引起的疼痛、还有肛门疼痛，由于口服药物难以达到病灶部位，很难发挥药物疗效，若大剂量使用则会引起严重的副反应。喷雾剂作为局部使用药，与溶液剂、擦剂、凝胶、霜剂相比，具有使用方便，不易污染，不会对患处产生刺激的优点。使用双氯芬酸喷雾剂，可以迅速发挥药物疗效，使药物在病灶部位迅速达到有效浓度，无需使用辅助涂药器械，快速、有效的发挥缓解疼痛的作用。

申请号95112225.8公开了一种双氯芬酸钠喷雾剂，该喷雾剂是用于口腔及咽部炎症的治疗。其主要成分包含双氯芬酸钠、丙二醇、吐温-80、亚硫酸钠、薄荷油及蒸馏水，各成分的重量百分比为双氯芬酸钠0.5-2、丙二醇5-15、吐温-800-3、甘油0.1-0.8、亚硫酸钠0-0.1、蒸馏水80-90。

申请号03123075.X公开了一种包含NSAID，特别是双氯芬酸的局部制剂，用于缓解与由疱疹病毒，尤其是单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒引起的感染有关的疼痛/炎症，该局部制剂为溶液、混悬液、凝胶、乳凝胶、乳膏、油膏、洗剂或透皮贴片。

使用喷雾剂用于缓解泌尿及生殖系统由病毒和细菌感染引起的疼痛和痔疮及痔疮术后疼痛、肛门疼痛未见研究报导。在这些部位感染使用喷雾剂具有较其它剂型明显的优势，使用方便，不易污染患处，也不必使用辅助用药装置，避免刺激患处和防止感染传播。

发明内容

本发明的目的在于提供了一种含双氯芬酸喷雾剂，所述喷雾剂由双氯芬酸和药剂学上的辅料组成，该喷雾剂中使用蛇床子挥发油和氮酮作为复合中药透皮吸收促进剂。

本发明的另一目的在于提供该喷雾剂在制备缓解泌尿及生殖系统由病毒和细菌感染引起的疼痛和痔疮及痔疮术后引起的疼痛、肛门疼痛药物中的应用。

本发明所述的喷雾剂由双氯芬酸和药剂学上的辅料组成。

本发明所述的双氯芬酸可以为双氯芬酸、双氯芬酸钠、双氯芬酸钾中的一种，其溶于适当的溶剂体系中。

本发明所述的喷雾剂中双氯芬酸的浓度为1.0-2.0％(w/v)，优选双氯芬酸的浓度为1.2％(w/v)。

本发明所述的喷雾剂包括中药透皮吸收促进剂蛇床子挥发油的浓度为0.5-2.0％(w/v)，优选浓度为1.0％(w/v)。

本发明所述的喷雾剂包括中药透皮吸收促进剂氮酮的浓度为1.0％(w/v)。

本发明所述的喷雾剂还包括表面活性剂，所述的表面活性剂选自聚乙二醇，吐温-80，十二烷基硫酸钠，优选为吐温-80，十二烷基硫酸钠，表面活性剂的浓度为1.0-8.0％(w/v)。

本发明所述的喷雾剂还包括保湿剂，所述的保湿剂选自丙二醇，甘油，聚乙二醇，浓度为0.1-4.0％(w/v)。

本发明所述的喷雾剂还包括防腐剂，所述的防腐剂选自对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸乙酯，浓度为0.1-1.0％(w/v)。

本发明所述的喷雾剂还包括薄荷油，浓度为0.1-0.5％(w/v)，添加薄荷油以提高使用后的舒适度。

本发明所述浓度单位(w/v)是指重量/体积比浓度，其对应的单位是(克/毫升)。

本发明所述的喷雾剂除双氯芬酸和以上辅料外，其余为无菌蒸馏水。

本发明所述的喷雾剂按本领域技术人员公知的技术和设备制备。

本发明所述的喷雾剂作为制备缓解泌尿及生殖系统由病毒及细菌感染引起的疼痛和痔疮及痔疮术后引起的疼痛、肛门疼痛药物中的应用。