[发明专利]糖皮质激素类药物的微乳型鼻腔用制剂

权利要求书

1. 一种糖皮质激素类抗炎药的鼻腔用微乳剂型，其特征在于含有重量百分率为0.005％～2％的糖皮质激素类抗炎药、0.5％～15％的油相、0.1％～15％的表面活性剂、0.1％～20％的助表面活性剂、0％～3％的防腐剂、0％～5％的黏度调节剂、40％～99.2％的水相、以及一定量的pH调节剂使pH为3～7。

2. 按权利要求1所述的微乳剂型，其中糖皮质激素类抗炎药是糠酸莫米松、二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德、戊酸倍他米松、丙酸氯倍他索、二丙酸阿氯米松、戊酸二氟可龙、醋酸曲安奈德、哈西奈德、环索奈德、泼尼卡酯、醋酸地塞米松、双醋二氟松中的一种或几种的混合物。

3. 按权利要求1所述的糖皮质激素类抗炎药鼻腔用微乳剂型，采用鼻腔喷雾的方式给药，每次使用量为5微克～500微克糖皮质激素类抗炎药。

4. 按权利要求1所述的糖皮质激素类抗炎药鼻腔用微乳剂型，采用鼻腔滴入的方式给药，每次使用量为5微克～500微克糖皮质激素类抗炎药。

5. 按权利要求1所述的糖皮质激素类抗炎药鼻腔用微乳剂型，其特征在于所述的油相包含长链和中链脂肪酸、长链和中链脂肪酸酯、长链脂肪醇中的一种或上述几种的混合物，包括它们的饱和及不饱和、直链及支链形式。

6. 按权利要求5所述的糖皮质激素类抗炎药鼻腔用微乳剂型，其特征在于所述的油相包含蓖麻油、亚油酸、油酸、茶油、橄榄油、大豆油、单硬脂酸甘油酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、十四酸异丙酯、中链(C8～C12)脂肪酸甘油酯中的一种或上述几种的混合物。

7. 按权利要求1所述的糖皮质激素类抗炎药鼻腔用微乳剂型，其特征在于所述的表面活性剂为非离子型表面活性剂和天然表面活性剂。

8. 按权利要求7所述的糖皮质激素类抗炎药鼻腔用微乳剂型，其特征在于所述的非离子型表面活性剂是脂肪酸甘油酯、聚乙二醇类衍生物、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、山梨醇及失水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯类、维生素E衍生物类表面活性剂。

9. 按权利要求8所述的糖皮质激素类抗炎药鼻腔用微乳剂型，其特征在于所述的非离子型表面活性剂是聚山梨酯-80、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油中的一种或上述几种的混合物。

10. 按权利要求7所述的糖皮质激素类抗炎药鼻腔用微乳剂型，其特征在于所述的天然表面活性剂是卵磷脂、豆磷脂中的一种或其混合物。

11. 按权利要求1所述的糖皮质激素类抗炎药鼻腔用微乳剂型，其特征在于所述的助表面活性剂为乙醇、乙二醇、丙二醇、甘油、各种规格的聚乙二醇、乙二醇单乙基醚中的一种或上述几种的混合物。

12. 按权利要求1所述的糖皮质激素类抗炎药鼻腔用微乳剂型，其特征在于所述的防腐剂为对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸甲酯、苄索氯铵、苯扎氯铵、苯扎溴铵、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、苯甲酸钠、山梨酸、山梨酸钾中的一种或上述几种的混合物。

13. 按权利要求1所述的糖皮质激素类抗炎药鼻腔用微乳剂型，其特征在于所述的黏度调节剂为各种规格羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇中的一种或上述几种的混合物。

14. 按权利要求1所述的糖皮质激素类抗炎药鼻腔用微乳剂型和溶液剂型，其特征在于所述的pH调节剂为盐酸、乙酸、磷酸、硫酸、枸橼酸、酒石酸、苹果酸、富马酸、枸橼酸钠、磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、氢氧化钠、氢氧化钾中的一种或上述几种的混合物。

15. 按权利要求1所述的糖皮质激素类抗炎药鼻腔用微乳剂型，还可含有药学可接受的等渗调节剂、抗氧剂、金属离子螯合剂、电动电位调节剂。