[发明专利]当归挥发油的羟丙基－β－环糊精包合物、制法和应用

说明书

技术领域：

本发明涉及用于注射、口服，具有活血补血，补气调经，润燥滑肠等功效的当归挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物及制剂和制备方法。

背景技术：

当归Angelica sinensis(Oliy.)Diels为伞形科植物当归的根，是一种常见的中草药。早在两千多年以前，古代中国人民已经应用当归治疗疾病。至今，当归在临床仍具有广泛的用途。当归的现代药理研究证明，当归的毒性低，具有多方面的药理作用：可增加心脏血液供给，降低心肌耗氧量；降低血管阻力，增加循环血液量；具有抗心律失常、抗血栓作用；还可以改善肺通气功能，提高肌体防御能力。多数试验还表明：当归的挥发油中含有兴奋和抑制子宫平滑肌的两种成分。当归挥发油为脂溶性成分，具有较强的挥发性，在制剂及储存过程中容易散失，因而影响了当归制剂的稳定性，为了尽可能保证制剂中挥发油成分的稳定，确保药物疗效，本发明采用包合技术将其制成羟丙基-β-环糊精包合物，并以包合率和包合物收率为指标，证明了本发明所述工艺的可行性。

发明内容：

本发明针对上述存在的问题而提供一种当归挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物及冻干粉针制剂和制备方法及其应用。

上述的目的通过以下技术方案实现：

当归挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物，由下述原料按重量数份数比组成：当归挥发油∶羟丙基-β-环糊精＝1∶1～20，它是通过将当归挥发油的乙醇溶液加入到含羟丙基-β-环糊精的水溶液中，在40℃、40KHz超声处理后，经干燥形成易溶于水的包合物，所述的当归挥发油的乙醇溶液中当归挥发油和乙醇之间的重量份数比为1∶1。

所述当归挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法，按所述重量比取当归挥发油和羟丙基-β-环糊精，首先将羟丙基-β-环糊精溶于蒸馏水中，蒸馏水加入重量份数比为羟丙基-β-环糊精∶水＝1∶5～50；将含羟丙基-β-环糊精的水溶液在40℃、40KHz条件下超声，缓慢滴加当归挥发油的乙醇溶液，1-3毫升/每分钟，重量数份数比：当归挥发油∶羟丙基-β-环糊精＝1∶1～20，所述的当归挥发油的乙醇溶液中当归挥发油和乙醇之间的重量份数比为1∶1，全部加完后，继续超声0.5～24小时，使用0.45μm或0.22μm的微孔滤膜过滤，滤液冷冻干燥，得疏松白色粉末，即为当归挥发油的羟丙基-β-环糊精的包合物。

所述当归挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法，按所述重量比取当归挥发油和羟丙基-β-环糊精，首先将羟丙基-β-环糊精溶于蒸馏水中，蒸馏水加入重量份数比为羟丙基-β-环糊精∶水＝1∶5～50；将含羟丙基-β-环糊精的水溶液强烈搅拌，缓慢滴加当归挥发油的乙醇溶液，1-3毫升/每分钟，重量数份数比：当归挥发油∶羟丙基-β-环糊精＝1∶1～20，所述的当归挥发油的乙醇溶液中当归挥发油和乙醇之间的重量份数比为：1∶1，全部加完后，继续搅拌0.5～24小时，使用0.45μm或0.22μm的微孔滤膜过滤，滤液冷冻干燥，得疏松白色粉末，即为当归挥发油的羟丙基-β-环糊精的包合物。

所述当归挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法，按所述重量比取当归挥发油和羟丙基-β-环糊精，首先将羟丙基-β-环糊精溶于蒸馏水中，蒸馏水加入重量份数比为羟丙基-β-环糊精∶水＝1∶5～50；将当归挥发油的乙醇溶液，加到羟丙基-β-环糊精中，重量数份数比：当归挥发油∶羟丙基-β-环糊精＝1∶1～20，所述的乙醇溶液中当归挥发油和乙醇之间的重量份数比为：1∶1，研均，低温减压干燥，得疏松白色粉末，即为当归挥发油的羟丙基-β-环糊精的包合物

所述的当归挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物制剂的制备方法，所述的当归挥发油的羟丙基-β-环糊精的包合物，包合后溶液即经超声后形成的包合物溶液，经微孔滤膜过滤，除热原之后，再经滤膜过滤除菌，得到滤液在百级净化车间无菌分装，冷冻干燥得到注射用当归挥发油冻干粉针。

所述的当归挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物或者上述的方法制备的物质在制备治疗心脏病、急性脑血栓、慢性支气管炎、哮喘及妇科疾病的片剂或胶囊剂方面的应用。

本发明与现有技术相比具有以下优点：