[发明专利]一种从丹皮中获得丹皮酚和芍药苷的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体而言是涉及从中药丹皮中经过提取、精制，分步获得丹皮酚和芍药苷的制备方法。

背景技术

目前，在全球范围内，中草药都有一定的市场，随着人们对健康要求认识水平的增高以及人口的老龄化，亚健康状态化，人们更加渴望回归自然，利用纯天然程度高的药物治疗、预防一些化学合成药物所不能解决得问题，因此天然植物药的应用超出它原来民族传统文化的背景。从天然药物中寻求副作用小、且物美价廉的药物成为世界各国医药企业所追逐的目标。欧共体对草药进行了统一立法，加拿大和澳大利亚等国草药地位已经合法化，美国政府也已起草了植物药管理办法，开始接受天然药物的复方混合制剂作为治疗药，这些为中药作为治疗药进入国际医药市场提供了良好的国际环境。另一方面，随着全球经济一体化进程的加快，特别是我国正式加入WTO，中国医药市场融入国际医药大市场的广度和深度将进一步加剧。面临强大跨国医药集团的激烈竞争以及日本、韩国、印度、泰国等亚洲国家传统医药产品和德国、法国等欧洲国家植物药的巨大冲击，我国传统中药产生的众多产品由于尚不能符合国际医药市场的标准和要求而被拒之门外。

丹皮，为毛莨科植物牡丹(Paeonia suffruticosa Andr.)的干燥根皮，分布河北、河南、山东、四川、陕西、甘肃等地。全国各地均有栽培，药材主产安徽、是我国传统常用中药材，其性微寒，味辛苦，凉，入心、肝、肾经，具有清热，凉血，和血，消瘀的功效。丹皮炮制最早见于我国梁代陶宏景所撰《集注》中，认为：“皆促破，去心。”《本草纲目》等医书中记载“丹皮木心不入药，需去之。”

丹皮酚和芍药苷是丹皮里两种主要的活性物质。现代医学研究证明丹皮酚具有抑菌抗炎、镇痛、解热、解痉、抗过敏、活血、化淤、增强免疫功能等作用，在医药、香料、化学领域具有广泛的用途，例如牙膏、香皂、浴液、生发液、医用消毒纸、妇女、婴儿卫生用品、食品添加剂、饲料添加剂等。芍药苷具有镇痛、镇静、保肝、抗炎、免疫调节、扩张血管、改善学习记忆行为等活性，可治疗类风湿性关节炎、肝炎和老年性相关疾病等。

目前，从丹皮中提取丹皮酚的专利、文献报道不多，为了提高得率，往往采用超临界等较为繁琐的方法，需要一定规模的仪器设备，限制了在工业生产中的应用。且目前没有方法报道从丹皮中同时获得丹皮酚和芍药苷两种物质，在一定程度上造成了原料的浪费，因此，建立一种能够从药材中同时获取这两种主要物质的方法尤为重要。

发明内容

本发明的目的在于提供一种从丹皮中获得丹皮酚和芍药苷的制备方法。

本发明的丹皮酚和芍药苷的制备方法，包括用水蒸气蒸馏法获得丹皮酚，药渣加醇水提取，提取液用大孔吸附树脂柱分离获得芍药苷这几个步骤。

本发明通过以下技术方案实现：

(1)丹皮饮片用水浸泡去除杂质，烘干，用水蒸气蒸馏法提取，收集蒸馏液，冷冻后融化即过滤，获得丹皮酚晶体；

(2)药渣加醇水提取，提取液减压浓缩富集；

(3)浓缩液上大孔吸附树脂柱，先用水冲洗，再用0％-30％浓度含水乙醇纯化，再用20％-70浓度含水乙醇解析液洗脱，收集洗脱液并减压浓缩至无醇，冷冻干燥，即得芍药苷部分。

其中：步骤(1)中，饮片浸泡时间为10-48小时，蒸馏液体积为8-15倍量，蒸馏液冷冻时间为4-10小时。优选丹皮饮片浸泡时间为15-36小时，蒸馏液体积为10-12倍量，蒸馏液冷冻时间为6-8小时。最佳为饮片浸泡时间为24小时，蒸馏液体积为12倍量，蒸馏液冷冻时间为8小时。

步骤(2)中，乙醇浓度为30％-95％，溶剂用量8-15倍量，加热提取1-3次，每次0.5-2小时。优选乙醇浓度为50％-80％，溶剂用量10-12倍量，加热提取1-2次，每次0.5-1小时。最佳乙醇浓度为70％，溶剂用量10倍量，加热提取2次，每次0.5小时。

步骤(3)中，纯化后洗脱体积为1-4个柱体积(BV)，解析后洗脱体积为3-6BV。优选纯化液乙醇浓度为10％-20％，洗脱体积为2-3BV，解析液乙醇浓度为30％-50％，洗脱体积为4-5柱体积。最佳为纯化液乙醇浓度为20％，洗脱体积为3BV，解析液乙醇浓度为40％，洗脱体积为4BV。

依本发明的方法制成的丹皮酚和芍药苷，可制成任何一种药剂学上所说的剂型，也可配合其他药物或组分一起制成制剂使用。

提取获得的丹皮酚和芍药苷与制剂允许的药物赋形剂或载体组合制备成制剂，其形式包括液体制剂、颗粒剂、片剂、气雾喷剂、冻干粉针剂、滴剂或胶丸。

本发明方法的有益之处为：