[发明专利]牛磺酸及其衍生物的制备

权利要求书

1. 一种N-酰化牛磺酸衍生物的制备方法，包括下列步骤：

(1)开环：将式[3]所示的氮杂环丙烷或取代氮杂环丙烷与硫代羧酸R⁵COSH或硫代羧酸盐R⁵COSM反应得到N-酰化的氨基硫醇；

(2)氧化：N-酰化的氨基硫醇与氧化剂搅拌反应，得到式[2]所示的N-酰化牛磺酸衍生物；

其中：R¹、R²、R³和R⁴表示氢、烷基、环烷基、芳基、烯基、芳烷基、羟烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、烷胺基烷基，R¹和R²、R¹和R³、R¹和R⁴相互独立或成环；R⁵表示氢、烷基、环烷基、芳基、烯基、芳烷基、杂环基或杂环烷基；M表示金属离子、铵离子或有机铵离子。

2. 如权利要求1所述的N-酰化牛磺酸衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的取代氮杂环丙烷为光活性的取代氮杂环丙烷。

3. 如权利要求1或2所述的N-酰化牛磺酸衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的硫代羧酸为含有1～12个碳原子的硫代羧酸。

4. 如权利要求1或2所述的N-酰化牛磺酸衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的硫代羧酸盐为含有1～12个碳原子的硫代羧酸的铵盐、碱金属盐、碱土金属盐或有机铵盐。

5. 如权利要求1或2所述的N-酰化牛磺酸衍生物的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)所用溶剂选自：水、苯、甲苯、二甲苯、乙苯、乙醚、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、氯仿、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇。

6. 如权利要求1或2所述的N-酰化牛磺酸衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的氧化剂为有机过酸或有机酸与过氧化氢的混合物。

7. 一种牛磺酸和取代牛磺酸的制备方法，包括下列步骤：

(1)开环：将式[3]所示的氮杂环丙烷或取代氮杂环丙烷与硫代羧酸R⁵COSH或硫代羧酸盐R⁵COSM反应得到N-酰化的氨基硫醇；

(2)氧化：N-酰化的氨基硫醇与氧化剂搅拌反应，得到式[2]所示的N-酰化牛磺酸衍生物；

(3)水解：N-酰化牛磺酸衍生物在稀酸中加热反应，得到式[1]所示的牛磺酸或取代牛磺酸；

其中：R¹、R²、R³和R⁴表示氢、烷基、环烷基、芳基、烯基、芳烷基、羟烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、烷胺基烷基，R¹和R²、R¹和R³、R¹和R⁴相互独立或成环；R⁵表示氢、烷基、环烷基、芳基、烯基、芳烷基、杂环基或杂环烷基；M表示金属离子、铵离子或有机铵离子。

8. 如权利要求7所述的牛磺酸和取代牛磺酸的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的取代氮杂环丙烷为光活性的取代氮杂环丙烷。

9. 如权利要求7或8所述的牛磺酸和取代牛磺酸的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的硫代羧酸为含有1～12个碳原子的硫代羧酸。

10. 如权利要求7或8所述的牛磺酸和取代牛磺酸的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的硫代羧酸盐为含有1～12个碳原子的硫代羧酸的铵盐、碱金属盐、碱土金属盐或有机铵盐。

11. 如权利要求7或8所述的牛磺酸和取代牛磺酸的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)所用溶剂选自：水、苯、甲苯、二甲苯、乙苯、乙醚、四氢呋喃、二氧六环、二氯甲烷、氯仿、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇。

12. 如权利要求7或8所述的牛磺酸和取代牛磺酸的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述的氧化剂为有机过酸或有机酸与过氧化氢的混合物。

13. 如权利要求7或8所述的牛磺酸和取代牛磺酸的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述的酸选自盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、氢溴酸、甲酸、乙酸、丙酸和丁酸。