[发明专利]一种抗疲劳的凝胶贴剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及透皮给药制剂技术领域最新分子凝胶与水凝胶相结合制成油水两性凝胶贴剂，采用传统中药处方的中药提取物为基础加以药用基质制备的具有抗疲劳的油水两性凝胶贴剂及其制备方法。

背景技术

透皮给药系统或经皮吸收贴剂，指经皮肤贴敷方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。经皮吸收贴剂的特点在于，透皮给药系统可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的灭活，药物的吸收不受胃肠道因素的影响，减少用药的个体差异，维持恒定有效血药浓度或生理效应，避免口服给药引起的血药浓度峰谷现象，降低毒副反应。减少给药次数，提高治疗效能，延长作用时间，避免多剂量给药，使大多数病人易于接受，同时使用方便，患者可以自主用药，也可以随时撤销用药。

所谓的油水两性凝胶不是我们通常说的阴阳离子，因为分子凝胶一般都是由油性溶剂、有机溶剂或者二者的混合物作为溶剂，是具有亲油性质的凝胶，而水凝胶中所用的溶剂水占很大一部分，是具有亲水性质的凝胶，二者配合使用，故称为油水两性凝胶。

分子凝胶为凝胶因子(某些小分子有机化合物)在非水介质中通过非共价键相互作用，自发地聚集、组装有序的三维纤维网络结构，使介质凝胶化。分子凝胶具有热的可逆性的特点，制作工艺简单，凝胶体含大量有机溶剂，适合做为亲油性药物的贮库，但分子凝胶存在内聚力低，粘性小，与皮肤顺应性差，不适合制成贴剂等缺点。水凝胶含水量高，适合做为亲水性药物的贮库，对皮肤顺应性强，但是受自身性质的影响，胶体可塑性差、弹性小。综上所述，为结合这两种凝胶剂的优点，采用复合凝胶因子将两种凝胶体分散混匀，以分子凝胶为骨架材料，水凝胶做为黏性材料制成的贴剂基质，既富有弹性形态，与皮肤有良好的顺应性，可反复剥离、复贴，同时又提高了亲水性药物和疏水性药物的载药量。两种凝胶在基质中缠绕交错均匀分布，通过范德华力等非共价键形式结合，通过与皮肤充分接触，两性药物经各自通道持续透过皮肤，进入血液循环，发挥药效。

长期处于疲劳状态会使健康人不明原因地出现严重的身体倦怠感，伴有低热、头痛、肌肉痛、抑郁、注意力不集中等精神症状，有时淋巴结肿大而影响正常生活。在十大城市组织的初步调查结果显示，各城市人群因疲劳过度而发病之机率在10％～25％之间，并且呈现上升的趋势，长期处于疲劳状态会最终导致疲劳综合症。美国疾病控制中心预测，疲劳综合症将成为21世纪人类健康的主要问题之一，是威胁人类的新杀手。可是现有的治疗疲劳的方法主要是用西药治疗，即使抗病毒药(无环鸟苷)、抗抑郁药、补充镁和使用精神兴奋药等效果均不够理想，而且长期使用易产生依赖性。最近几年出现了一些中药制剂，可是都或多或少存在一些缺点，而且大多为口服制剂，个体差异很大。没有疗效确切，临床使用方便的制剂。

本发明目的在于提供一种比较有效，使用方便，人们较易接受的制剂。

发明内容

本发明的目的在于结合最新分子凝胶和水凝胶的优点，既克服现有的抗疲劳药物的不足和口服制剂普遍存在的缺点，又避开一般水性凝胶剂可塑性差、油性凝胶剂对皮肤刺激性大、易污染衣物等缺点。本发明提供一种对抗疲劳具有明显效果的透皮吸收油水两性凝胶贴剂及其制备方法。

本处方中党参有益气，生津，养血等作用；牛膝有活血通经，补肝肾，强筋骨，利水通淋，引火(血)下行的作用；黄芪有补气升阳，益胃固表，利水消肿，托疮生肌的作用；生地有清热凉血，养阴生津的作用；川芎有活血行气，祛风止痛的作用。诸药相合，具有补气养血、养阴生津、行气止痛等功效，能较好的治疗和抗疲劳的作用。将其制成油水两性凝胶贴剂，具有疗效显著、释药平稳缓慢持续。所用的凝胶内聚力较好，胶样有弹性，粘牢度较好，可以反复剥离复贴；含水量大，与皮肤顺应性强，有利于药物的透皮吸收；制备过程简单、方便。

本发明所采取的技术方案是：一种抗疲劳的中药组合油水两性凝胶贴剂及其制备方法，其由背衬层、粘胶层、保护层组成，其特征在于该贴剂中的粘胶层主要由药物、油水两性凝胶及促渗透剂组成。该制剂由以下重量份的药物提取物组成，其中，党参20-28，牛膝18-26，黄芪18-26，生地8-16，川芎6-16；粘胶层中药物有效成分与油水两性凝胶(分子凝胶：水凝胶为1：1—10)的重量份比为1：1-15。透皮促进剂3—8重量份，凝胶贴剂中中药混合物的有效成分的重量百分比含量为5％—50％。透皮渗透剂、药物有效成分提取物、分子凝胶与水凝胶分别按比例和顺序加入，混合均匀，均匀涂布在背衬层上，复合上保护层，挤压成型后，灭菌、冲裁制成产品。