[发明专利]二胺抗癌药物

权利要求书

1.一类二胺化合物，其组成可由通式(I)表示：

A₁-N-N-A₂

(I)

其特征是N-N包含任意一个取代的或未取代的手性有机二胺；这里的取代包括二胺分子的碳或非氮原子上的取代；A₁，A₂为氮上的取代基团，其特征是A₁和A₂可以独立地选自一个，但不局限于以下所述的基团：氢原子，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的烯基，取代或未取代的炔基，取代或未取代的芳香族化合物，取代或未取代的杂环化合物；并且A₁和A₂不同时为氢原子。

2.权利要求1所述的化合物，其特征是可以和金属离子形成配位化合物。

3.权利要求1所提供的化合物，其特征是N-N、A₁或A₂可利用其所具有的官能团，包括羧基，羟基，胺基和卤素等进一步与生物分子链接。

4.权利要求3所述化合物的生物分子包括生物小分子和生物大分子，其特征是能够选择性地或靶向性地在肿瘤细胞，组织表面或内部浓集。这些生物分子包括低聚肽、低聚核苷酸、多肽、多聚核苷酸、蛋白，脂类、脂蛋白、毒素、Si-RNA、mi-RNA、抗体、激素、配体、受体、葡萄糖及葡萄糖衍生物等。

5.权利要求3所述化合物的生物分子，其特征是具有胺基，巯基或羟基等官能团并能用于与N-N、A₁或A₂链接，或能够被胺基，巯基或羟基等官能团所修饰。

6.权利要求1所述的化合物，其特征是当N-N为R，R-环己二胺时，A1和A2不同时为甲基，异丙基，异丁基，异戊基，甲基环己基，水杨基及其衍生物。当N-N为1，2-二苯基乙二胺时，A1和A2不同时为甲基，1-甲氧基丙基以及取代的芳香族化合物。

7.权利要求1-5所提供的化合物的制备方法。其特征在于N-N所代表的有机二胺，通过方法A：在乙醇，乙腈和氯仿的混合溶剂中与邻羟基苯甲醛，吡啶甲醛等醛基化合物反应，反应产物经硼氢化钠还原制得A1和A2取代的二胺化合物；通过方法B：经过胺基与缺电子基团的麦克加成反应得到A1和A2取代的二胺化合物。N-N，A1和A2与生物分子的有代表性的链接方式包括：形成肽键、腙、双硫键、酯键、醚键和C-N键等。

8.权利要求1-5中所述的化合物和权利要求7所述制备方法获得的化合物的抗癌活性，其特征在于对哺乳动物的癌症和肿瘤具有有效的和选择性的抗癌活性。

9.权利要求1-5所提供的化合物作为治疗肿瘤和癌症药物的应用，并且所有的药物和药剂包含了权利要求1-5所述的化合物用于治疗哺乳动物的癌症和肿瘤。