[发明专利]一种美愈伪麻缓释制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体地涉及一种美愈伪麻缓释制剂的 剂型组成及其该制剂的制备工艺。

背景技术

伤风、感冒、咳嗽等上呼吸道疾病是一种最常见的多发性疾病。感冒 分为上呼吸道感染(上感)和流行性感冒(流感)，后者的传染性强，传 播迅速。流感是由很多不同类型的病毒引起的上呼吸道黏膜的急性感染。 感冒的发病较急，全身症状常有发热、头痛、畏寒、疲乏无力等；局部常 伴有流涕，流泪，喷嚏，鼻、咽喉肿痛，声音嘶哑和咳嗽，多痰。对于感 冒(包括流感)目前尚无切实可行的防治方法。对感冒的治疗主要是解除 鼻充血、减少鼻分泌物、减轻发热头痛等症状。目前，还没有一种单方药 能解决所有这些症状。因此，才有了许多以解热镇痛药、减轻鼻充血药、 镇咳药、祛痰药以及抗组胺药为最常用组成成分的复方制剂。本申请人研 制的复方缓释片处方中有：鼻黏膜血管收缩药—盐酸伪麻黄碱，中枢性镇 咳药—氢溴酸右美沙芬，祛痰药—愈创木酚甘油醚。

通过药效，毒理试验发现这三种药组方在相互作用上未见明显的拮抗 和协同作用，其毒性未见明显的增强和减弱。而药效方面，各种药理作用 相互间也无明显的增强和拮抗现象。各自表现出特有的作用，相互间无明 显的影响，而各药单用时作用较单纯，复方制剂则可使其应用范围更为广 泛，有利于改善痰，咳，喘等症状常常并存的呼吸道疾病。

与该复方制剂组成成份相同的产品国内外研发情况如下：国内目前上 市的有丽珠医药集团股份有限公司生产的“丽珠咳乐”(美酚伪麻片)，口 服成人每次1-2片，每日3次；西南药业股份有限公司生产的“雷登泰口 服液”(愈麻沙芬口服液)，成人口服每次10ml，每日3-4次。目前，我 国尚无这三种药物组成的复方缓释制剂上市，为提高药物疗效、减少日用 药次数及胃肠道副作用、方便临床用药，开发了美愈伪麻缓释片。

发明内容

本发明提供一种美愈伪麻缓释片剂，该缓释片剂以羟丙甲纤维素和/ 或乙基纤维素和/或聚丙烯酸树脂类和/或聚羧乙烯类和/或海藻酸的可溶性 /不溶性盐类为缓释材料，这些缓释材料可以是羟丙甲纤维素例如内含羟丙 甲纤维素(HPMC)的各种商品如各种规格的美多秀(Methocel)，乙基 纤维素例如内含乙基纤维素(EC)的各种商品，聚丙烯酸树脂类例如内含 聚丙烯酸树脂II、III类或类似物如各种规格的丙烯酸树脂(Eudragit)。其 它辅料为粘合剂(固含量0.5％～1.5％)：可以采用聚乙烯吡咯烷酮、羟丙 甲纤维素、淀粉浆、糖浆、糊精、胶浆或它们的混合物；稀释剂(用量一 般为按制剂总重量计1.2％～2.2％)：可以采用乳糖、淀粉、蔗糖、预胶化 淀粉、微晶纤维素、糊精、甘露醇、山梨醇、硫酸钙或它们的混合物；润 滑剂(用量一般为按制剂总重量计0.3％～1.0％)：可以采用硬脂酸镁、硬 脂酸钙、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫 酸钠或它们的混合物；助流剂(用量一般为按制剂总重量计0.5％～2.0％)： 可以采用微粉硅胶，滑石粉；润湿剂(用量一般为按制剂总重量计15％～ 30％)：可以采用乙醇、乙醇水溶液、水；包衣剂(增重2％～4％)：可以 采用羟丙甲纤维素、滑石粉、二氧化钛、聚乙二醇、丙二醇、乙醇水溶液 或它们的混合物。制备工艺采用分别制粒或隔离投料方法避免颗粒干燥时 的低共熔现象。

三种药物与所选辅料的组合物压片后能够得到理想的释放曲线，使得 三种药物体内，外释放的相关性良好。从而能够用体外释放曲线预测体内 释放的情况。最佳辅料的组合物组成则需要通过正交试验或均匀试验优选 得到。具体缓释材料的用量为：羟丙甲纤维素15000厘泊用量为按制剂总 重量计16％～25％；羟丙甲纤维素4000厘泊用量为按制剂总重量计18 ％～28％；乙基纤维素用量为按制剂总重量计15％～20％；羟丙甲纤维素 4000厘泊与羟丙甲纤维素50厘泊比例可在10：1间变化，最好选在6：1 (羟丙甲纤维素4000厘泊与羟丙甲纤维素50厘泊总量为按制剂总重量计 14％～22％)。