[发明专利]二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种如通式I所示的二芳基嘧啶类衍生物：

其中，R¹和R²分别选自氢，羟基，卤素，C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧羰基，氰基，硝基，氨基，-NH(OH)-，-N(R⁵)p-；

R³和R⁴分别选自氢，羟基，卤素，C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧羰基，羧基，氰基，硝基，氨基，-NR⁵-，多卤代甲硫基，-S(＝O)_pR⁶，-NH-S(＝O)_pR⁶，-C(＝O)R⁶，-NHC(＝O)H，-C(＝O)NHNH₂，-NHC(＝O)R⁶，-C(＝NH)R⁶；

X和Y分别独立地选自-NR⁵-，-N＝N-，-C(＝O)-，C_1-4烷二基，-CHOH-，-S-，-S(＝O)p-，-X₁-C_1-4烷二基-或-C_1-4烷二基-X₁-，-CH(CN)-；

X₁为-NR⁵-，-NH-NH-，-N＝N-，-O-，-C(＝O)-，-CHOH-，-S(＝O)p-；

R⁵分别独立地选自氢，甲酰基，C_1-6烷基羰基，C_1-6烷基，C_1-6烷氧羰基，被甲酰基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷氧羰基或C_1-6烷基羰氧基取代的C_1-6烷基，被C_1-6烷氧羰基取代的C_1-6烷氧基或C_1-6烷氧羰基；

R⁶为C_1-4烷基，氨基，单一或二(C_1-4烷基)氨基或多卤代C_1-4烷基；

m为0-5，n为0-6；

P为0-2。

2.一种如权利要求1所述的二芳基嘧啶类衍生物的制备方法，其特征在于以4-氯嘧啶衍生物为反应物，与相应的取代萘酚在碱作用下反应获得所需化合物，其反应通式如下所示：

具体操作步骤如下：在惰性气体的保护下，将取代萘酚加入到干燥非质子溶剂中，搅拌使之溶解，然后加入4-氯嘧啶衍生物，搅拌使之溶解，加入干燥的碱，于80～120℃，搅拌反应8～12h；4-氯嘧啶衍生物与取代萘酚的摩尔比是1∶1.2～1∶1.5；碱与取代萘酚的摩尔比是4∶1～6∶1；反应结束后，滤去碱，滤液倾倒入冷水中，过滤析出的固体，烘干；经活性炭脱色，用甲苯重结晶。

3.如权利要求2所述制备方法，其特征在于所用的惰性气体为氩气、氮气或氦气。

4.如权利要求2所述制备方法，其特征在于所用的溶剂为乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或四氢呋喃，1mmol4-氯嘧啶衍生物加入溶剂量为6-8ml。

5.如权利要求2所述制备方法，其特征在于所用的碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢化钠、氢氧化钠或氢氧化钾。

6.一种如权利要求1所述化合物在制备预防和治疗艾滋病药物中的应用。

7.一种药物组合物，其特征在于含有有效剂量如权利要求1所述的任一化合物及药用载体。