[发明专利]碳青霉烯类青霉素厄他培南的中间体及其制备方法和应用有效
申请号: | 200710045327.0 | 申请日: | 2007-08-28 |
公开(公告)号: | CN101376645A | 公开(公告)日: | 2009-03-04 |
发明(设计)人: | 陆洋;单晓燕;时惠麟 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 青霉 青霉素 中间体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.用于合成碳青霉烯类青霉素厄他培南的如式VI所示的中间体;
式VI
其中,PMB为 PNZ为 Ac为乙酰基。
2.如权利要求1所述的如式VI所示的中间体的制备方法,其特征在于包括如下步骤:非质子性极性溶剂中,将如式V所示的化合物与硫代乙酸钾加热反应即可;
式V
其中,PMB为 PNZ为 Ms为甲磺酰基。
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的硫代乙酸钾与如式V所示的化合物的摩尔比值为小于或等于5。
4.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的硫代乙酸钾与如式V所示的化合物的摩尔比值为2.5~3。
5.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的反应的温度为40-80℃。
6.如权利要求5所述的方法,其特征在于:所述的反应的温度为50-60℃。
7.如权利要求6所述的方法,其特征在于:所述的反应的温度为55-58℃。
8.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的反应的时间为5-10小时。
9.如权利要求1所述的如式VI所示的中间体在制备碳青霉烯类青霉素厄他培南中的应用。
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