[发明专利]碳青霉烯类青霉素厄他培南的中间体及其制备方法和应用有效
申请号: | 200710045324.7 | 申请日: | 2007-08-28 |
公开(公告)号: | CN101376633A | 公开(公告)日: | 2009-03-04 |
发明(设计)人: | 陆洋;单晓燕;时惠麟 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07C205/57 | 分类号: | C07C205/57;C07C201/12 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 青霉 青霉素 中间体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.用于合成碳青霉烯类青霉素厄他培南的如式II所示的中间体;
式II
其中,PMB为
2.如权利要求1所述的如式II所示的中间体的制备方法,其特征在于包括如下步骤:在非质子性有机溶剂中,有机碱试剂催化下,将如式I所示的化合物与4-甲氧基氯化苄反应,即可;
式I。
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的如式I所示的化合物与4-甲氧基氯化苄的摩尔比为1∶1.5~1∶3。
4.如权利要求3所述的方法,其特征在于:所述的如式I所示的化合物与4-甲氧基氯化苄的摩尔比为1∶1.5~1∶2。
5.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的非质子性溶剂为甲苯、二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、乙醚或异丙醚。
6.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的有机碱试剂为三乙胺、二异丙基乙基胺或吡啶。
7.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的有机碱试剂的用量为如式I所示的化合物摩尔量的1.5~2倍。
8.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的反应的温度为40~60℃。
9.如权利要求8所述的方法,其特征在于:所述的反应的温度为40-45℃。
10.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述的反应的时间为1~10小时。
11.如权利要求10所述的方法,其特征在于:所述的反应的时间为3~7小时。
12.如权利要求11所述的方法,其特征在于:所述的反应的时间为4~5小时。
13.如权利要求1所述的如式II所示的中间体在制备碳青霉烯类青霉素厄他培南中的应用。
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