[发明专利]西松烷内酯型二萜化合物豆荚软珊瑚甲、乙素及其制备方法和用途无效
| 申请号： | 200710038047.7 | 申请日： | 2007-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN101265248A | 公开（公告）日： | 2008-09-17 |
| 发明（设计）人： | 郭跃伟;丁健;张文;林莉萍;周秀红 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D307/93 | 分类号： | C07D307/93;A61K35/56;A61K31/365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 | 代理人： | 朱梅;徐志明 |
| 地址： | 201203上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 西松烷 内酯 型二萜 化合物 豆荚 珊瑚 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类结构式如下的西松烷内酯型二萜化合物豆荚软珊瑚甲素或乙素：
豆荚软珊瑚甲素 豆荚软珊瑚乙素。
2.一种权利要求1所述的西松烷内酯型二萜化合物豆荚软珊瑚甲素或乙素的制备方法，其特征是，该方法包括以下步骤：
1)提取：将中国南海豆荚软珊瑚用酮溶剂提取，所得提取液浓缩后得粗浸膏；将该粗浸膏加入NaCl溶液中，混悬均匀后用乙醚萃取，所得萃取液浓缩后得到乙醚浸膏；
2)分离：步骤1)中得到的乙醚浸膏进行硅胶柱层析，以石油醚/乙醚梯度洗脱；其中，石油醚/乙醚体积比50∶50洗脱部分，经SephadexLH-20凝胶柱层析，以体积比2∶1∶1的石油醚/氯仿/甲醇洗脱纯化，得到豆荚软珊瑚乙素；石油醚/乙醚体积比20∶80洗脱部分，经SephadexLH-20凝胶柱层析，以体积比2∶1∶1的石油醚/氯仿/甲醇洗脱纯化，得到豆荚软珊瑚甲素。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征是，所述步骤1)中，所述的酮溶剂为丙酮。
4.如权利要求2所述的制备方法，其特征是，所述步骤1)中，所述的NaCl溶液为0.7～1.5N NaCl溶液。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征是，所述步骤1)中，所述的酮溶剂提取是采用超声波提取。
6.如权利要求2所述的制备方法，其特征是，所述步骤2)中，所述的石油醚/乙醚梯度洗脱是以石油醚/乙醚体积比100∶0→90∶10→80∶20→50∶50→20∶80→10∶90→0∶100进行梯度洗脱。
7.如权利要求2所述的制备方法，其特征是，所述步骤2)中石油醚/乙醚体积比50∶50洗脱部分，经Sephadex LH-20凝胶柱层析，以体积比2∶1∶1的石油醚/氯仿/甲醇洗脱，所得洗脱液经薄层层析检测，展开剂为体积比1∶8的石油醚/乙醚，将Rf值在0.25～0.35处的洗脱液合并、减压浓缩，得到豆荚软珊瑚乙素；
所述步骤2)中石油醚/乙醚20∶80洗脱部分，经Sephadex LH-20凝胶柱层析，以体积比2∶1∶1的石油醚/氯仿/甲醇洗脱，所得洗脱液经薄层层析检测，展开剂为体积比7∶3的石油醚/丙酮，将Rf值在0.45～0.55处的洗脱液合并、减压浓缩，得到豆荚软珊瑚甲素。
8.权利要求1所述的西松烷内酯型二萜化合物豆荚软珊瑚甲素或乙素在制备治疗癌症和/或肿瘤药物中的应用。
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