[发明专利]异丝氨酸酯衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 200710037643.3 | 申请日： | 2007-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN101245033A | 公开（公告）日： | 2008-08-20 |
| 发明（设计）人： | 郑云满;杨会春;卓忠浩;季晓铭;刘勇;何兵明;许天惠;姚勇;徐晶 | 申请（专利权）人： | 上海天伟生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C233/87;C07D305/14 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 20110*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 丝氨酸 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1. 一种式(I)的异丝氨酸衍生物或其盐的制备方法：
式中，R2为羟基保护基，
其中，所述方法包括以下步骤：
(a)使3-羟基-4-苯基氮杂环丁烷-2酮发生开环酯化反应，从而得到3-苯基异丝氨酸甲酯盐；
(b)使所述3-苯基异丝氨酸甲酯盐发生N-苯甲酰化反应，从而得到N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸甲酯盐；
(c)使所述N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸甲酯盐发生2-位羟基的保护反应，从而得到2-位羟基受保护的N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸甲酯盐；
(d)使所述2-位羟基受保护的N-苯甲酰基-3-苯基异丝氨酸甲酯盐发生水解反应，从而得到异丝氨酸衍生物。
2. 如权利要求1所述的方法，其特征在于，式(I)中的R2选自：苄氧羰基、叔丁基氧羰基、三氯乙酰基、三氟乙酰基、1-乙氧基乙基、三乙基硅烷基、或三甲基硅烷基。
3. 如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(a)的开环酯化反应是在酸性条件下的醇溶液中进行的。
4. 如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(c)的2-位羟基的保护反应所加入的保护基选自：苄氧羰基、叔丁基氧羰基、三氯乙酰基、三氟乙酰基、1-乙氧基乙基、三乙基硅烷基、或三甲基硅烷基。
5. 一种化合物，其特征在于，所述的化合物是式(II)所示的紫杉烷类异丝氨酸酯：
式中，R1和R2各自独立地为相同或不同的羟基保护基。
6. 如权利要求5所述的化合物，其特征在于，所述羟基保护基选自：苄氧羰基、叔丁基氧羰基、三氯乙酰基、三氟乙酰基、1-乙氧基乙基、三乙基硅烷基、或三甲基硅烷基。
7. 一种制备式(II)所示紫杉烷类异丝氨酸酯的方法，所述方法包括以下步骤：
在缩合剂的存在下，使式(I)的异丝氨酸衍生物或其盐与式(VIII)的紫杉烷母核进行缩合，
式中，R1和R2各自独立地为相同或不同的羟基保护基。
8. 如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述缩合剂为碳酸衍生物。
9. 一种制备紫杉醇的方法，所述方法包括以下步骤：
使式(II)的紫杉烷类异丝氨酸酯脱去R1和R2保护基，从而得到紫杉醇，
式中，R1和R2各自独立地为相同或不同的羟基保护基。
10. 一种用于制备式(II)的紫杉烷类异丝氨酸酯的中间体化合物：
式中，R1和R2各自独立地为相同或不同的羟基保护基，
其特征在于，所述的中间体是式(I)所示的化合物，
式中，R2为选自下组的羟基保护基：苄氧羰基、叔丁基氧羰基、三氯乙酰基、三氟乙酰基、三乙基硅烷基、或三甲基硅烷基。
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