[发明专利]香鳞毛蕨间苯三酚类提取物的应用无效

专利信息
申请号: 200710028392.2 申请日: 2007-06-01
公开(公告)号: CN101066261A 公开(公告)日: 2007-11-07
发明(设计)人: 沈志滨;金哲雄 申请(专利权)人: 广东药学院
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61K36/11;A61P35/00
代理公司: 广州粤高专利代理有限公司 代理人: 陈卫
地址: 510006广东省广州市*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 香鳞毛蕨间苯三酚类 提取物 应用
【说明书】:

技术领域

发明属医药技术领域,具体涉及一种香鳞毛蕨间苯三酚类提取物的医学方面的应用。

背景技术

香鳞毛蕨(Dryopteris fragrans L.)为鳞毛蕨科鳞毛蕨属植物,主要生长在黑龙江省五大连池及华北地区。该药目前还未收入药典,国内外对其研究较少,只有关于香鳞毛蕨的生药学和药效学研究,民间广泛用其治疗多种皮肤病。

本申请人长期深入的致力于香鳞毛蕨的相关研究,并取得了研究成果。在2005年5月第36卷第5期的《中草药》上发表了《香鳞毛蕨对真菌的抑制作用》,阐述了香鳞毛蕨提取物的抗真菌作用;在2006年4月第22卷第2期的《中草药》发表了香鳞毛蕨《CO2超临界萃取物的GC-MS分析》一文,公开了首次从香鳞毛蕨中分离得到的15种成分,并进行了相应的药效试验,揭示了其脂溶性成分的抗菌止痒作用;在2006年7月第37卷第7期的《中草药》中发表了从香鳞毛蕨乙醇提取物中分离鉴定出的3个化合物,并提供了提取和分离方法;特别是在2006年6月第29卷第6期的《中药材》中发表了《香鳞毛蕨中间苯三酚衍生物的研究》一文,利用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱技术并辅以化学方法进行结构鉴定,分离出4个单体,分别鉴定为Aspidin PB(I)、

Dryofragin(II)、Aspidinol(11I)、Aspidin BB(IV)。申请人对其进行了生药学研究,部分药效学及药效物质基础化学研究,实验结果显示香鳞毛蕨具有良好的抗菌作用。

癌症是危害人民生命和健康的重要疾病之一,抗肿瘤活性化合物或先导物的发现是抗癌药物研究的重要方面,而寻找天然的抗肿瘤活性化合物更是迫在眉睫。

进一步研究香鳞毛蕨的其他重要医药学作用,尤其是其抗肿瘤作用,具有非常重要的意义。

发明内容:

本发明的目的是提供香鳞毛蕨间苯三酚类提取物的新应用,尤其是在制备抗肿瘤医药学技术领域的应用。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的:提供了香鳞毛蕨间苯三酚类提取物的应用,其特征是在制备抗肿瘤药物方面的应用。

尤其是在制备治疗S180肉瘤、Lewis肺癌或HepA肝癌药物方面的应用。

本发明所述香鳞毛蕨间苯三酚类衍生物主要包括Aspidin PB(I)、Dryofragin(II)、Aspidinol(11I)、Aspidin BB(IV)间苯三酚衍生物,利用多种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和现代波谱技术并辅以化学方法进行结构鉴定,数据如下:

化合物I:无色柱状结晶,mp:134-136℃(MeOH),FAB-MS:m/z 447(M+H)+,(C24H30O8)。1H NMR(500MHz,CDCl3):δ0.99(3H,t,J=7Hz,H-11′),1.17(3H,t,J=7Hz,H-10),1.45,1.53(3H,brs,H-11,12),1.72(2H,J=7Hz,H-10′),2.14(3H,s,H-12′),3.08(2H,t,7Hz,H-9′),3.2(2H,q,J=7Hz,H-9),3.57(2H,H-7),3.73(3H,S,H-7′),10.0(1H,s,6′-OH),10.7(1H,s,6-OH),15.6(1H,s,2′-OH),18.5(1H,s,4-OH)。13C NMR(125MHz,CDCl3):δ8.4(C-10),9.2(C-12′),13.9(C-11′),17.1(C-7),18.2(C-10′),24.3(C-11),25.3(C-12),34.8(C-9),42.9(C-9′),44.2(C-5),61.5(C-7′),107.5(C-3′),108.0(C-3),109.4(C-5′),110.9(C-1),112.4(C-1′),159.6(C-4′),160.2(C-6′),162.8(C-2′),171.8(C-6),187.5(C-4),198.0(C-2),206.8(C-8),207.4(C-8′)。以上数据与目前本领域已有文献资料对照一致,确定该化合物为AspidinPB。

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