[发明专利]喜树果提取物喜果苷的用途及制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药提取物的医药用途，特别是喜树果提取物喜果苷的医药用途。本发明还涉及该用途的喜果苷制剂。

背景技术

喜果苷，中文名：喜果苷、长春苷内酰胺；英文名：Vincoside-lactam，VCS-LT，结构式：

自从1966年Wall等首次从喜树中分离出喜树碱并发现其具有显著抗癌活性后，至今已有20多种化学成分从中分离出来，包括喜树碱(camp-tothecine，CPT)、10-羟基喜树碱、11-羟基喜树碱、10-甲氧基喜树碱、喜树次碱、白桦脂酸、喜果苷(vincoside-lactam，VCS-LT)等。人工合成也取得了可喜的进展。研究发现喜树果中喜果苷明显高于喜树碱及其他类似物。

喜树碱(CPT)及喜果苷(VCS-LT)具有显著抗白血病和抑制肿瘤的活性，王瑞芳等人研究了胺化超高交联吸附树脂的制备及其对喜树碱和喜果苷的色谱分离，结果表明，超高交联吸附树脂胺化后，对喜树碱和喜果苷的吸附量及吸附选择性显著增大，可使喜树碱和喜果苷完全分离。

申请号为200410072869.3号的中国专利申请公开了一种喜果苷的提取方法，采用将喜树果用乙醇溶液渗渡或乙醇溶液25℃～80℃热提取、提取液通入装有大孔吸附树脂(AL-2吸附树脂)的树脂柱中吸附、用乙醇水溶液洗涤和解吸、流出液旋蒸浓缩和重结晶等步骤得到喜果苷产品。

现有技术中没有其它关于喜果苷医药用途的报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是针对现有技术的不足，提供一种喜树果提取物喜果苷的新的医药用途。

本发明所要解决的另一个技术问题是提供了上述用途的喜果苷制剂。

本发明所述的喜树果提取物喜果苷的用途是：它可以作为有效成份用来制备抗菌或抗病毒或抗高热或抗炎或镇痛药物；或者用来制备治疗敏感细菌、病毒引起的感染性疾病的药物；或者用来制备治疗钩端螺旋体病的药物。

以上所述的敏感细菌、病毒引起的感染性疾病包括以下疾病：急性扁桃体炎、咽喉炎、上呼吸道感染、支气管炎、肺炎、结膜炎、麦粒肿、牙周脓肿、中耳炎、烧伤感染、泌尿系统感染或手术后预防感染。

钩端螺旋体病简称钩体病，是由致病性钩端螺旋体引起的自然疫源性急性传染病，其临床特点为高热、全身酸痛、乏力、球结合膜充血、淋巴结肿大和明显的腓肠肌疼痛，重者可并发肺出血、黄疸、脑膜脑炎和肾功能衰竭等。现有技术中对钩端螺旋体病一般采取以下方法进行治疗：

1、一般治疗与对症治疗：早期卧床休息，给予易消化饮食，保持体液与电解质平衡。

2、病原治疗：钩体对多种抗菌药物敏感，如青霉素、链霉素、庆大霉素、四环素、氯霉素、头孢噻吩等以及合成的盐酸甲唑醇(methimidol)和咪唑酸酯。国内首选青霉素G。

3、肺弥漫性出血型的治疗：采取抗菌、解毒、镇静、止血、强心为主的综合措施。

本发明所述用途的喜树果提取物喜果苷，可以选用现有技术中所公开的任何一种制备方法制得的喜果苷，也可以选用以下方法制得的喜果苷。

一种如以上所述用途的喜树果提取物喜果苷的制备方法：取喜树果药材，打碎，用水煎煮，或65％-75％乙醇回流提取2-4次，每次用量8-12倍，分别提取1-2小时，合并提取液，过滤，回收乙醇至无醇味，加水至8-12L/1KG药材，静置，冷藏过夜，离心除去沉淀，澄清液上HPD100或AB-8等弱极性大孔树脂，药材/树脂1：1，先用水洗脱5个柱体积，然后用25％乙醇洗脱5个柱体积，再用35％乙醇洗脱15个柱体积，最后用55％乙醇洗脱15个柱体积，收集55％乙醇部分，回收乙醇至瓶内有黑色粘附物出现，趁热过滤，滤液冷却，析出沉淀，过滤，沉淀再次重结晶，即得纯度达90％以上的喜果苷。

上述制备方法的优选技术方案是：取喜树果药材，打碎，用水煎煮，或70％乙醇回流提取三次，每次用量10倍，分别提取1.5小时、1小时、1小时，合并三次提取液，过滤，回收乙醇至无醇味，加水至10L/1KG药材，静置，冷藏过夜，离心除去沉淀，澄清液上HPD100或AB-8等弱极性大孔树脂，药材/树脂1：1，先用水洗脱5个柱体积，然后用25％乙醇洗脱5个柱体积，再用35％乙醇洗脱15个柱体积，最后用55％乙醇洗脱15个柱体积，收集55％乙醇部分，回收乙醇至瓶内有黑色粘附物出现，趁热过滤，滤液冷却，析出沉淀，过滤，沉淀再次重结晶，即得纯度达90％以上的喜果苷。