[发明专利]一种盐酸沙格雷酯的制备方法

权利要求书

1. 一种盐酸沙格雷酯的制备方法，其特征是含有三苯氧膦的2-((3-甲氧基)苯乙烯基)苯酚混合物经催化氢化，再与环氧氯丙烷、二甲胺反应得到2-(二甲氨基)-1-(邻-(间甲氧苯乙基)苯氧甲基)乙醇，此时分离或不分离三苯氧膦，与丁二酸酐反应得到沙格雷酯，然后与氯化氢成盐，得到盐酸沙格雷酯。

2. 根据权利要求1的方法，2-((3-甲氧基)苯乙烯基)苯酚混合物中含三苯基氧膦10-90％，更具有代表性的是20-60％。

3. 根据权利要求1的方法，催化氢化所用的催化剂是负载或非负载的含金属或金属化合物的催化剂，如钯、镍、钌、铂、铑等单质及其化合物，特别是钯碳、雷尼镍、氧化铂等，催化剂的量是底物重量的0.01-100％，优选的是0.1-50％。

4. 根据权利要求1的方法，三苯氧膦的去除是通过将2-(二甲氨基)-1-(邻-(间甲氧苯乙基)苯氧甲基)乙醇与酸成盐增加其与三苯氧膦的溶解度性质差异，使2-(二甲氨基)-1-(邻-(间甲氧苯乙基)苯氧甲基)乙醇盐从溶剂中析出而三苯氧膦溶解在有机溶剂中，或使2-(二甲氨基)-1-(邻-(间甲氧苯乙基)苯氧甲基)乙醇盐溶解在水相中而进行的。

5. 根据权利要求1的方法，三苯氧膦的去除是在反应生成沙格雷酯后，加入酸使沙格雷酯成盐从溶液中析出而进行的。

6. 根据权利要求4、5的方法，加入的与2-(二甲氨基)-1-(邻-(间甲氧苯乙基)苯氧甲基)乙醇成盐的酸是选自氯化氢、溴化氢、硫酸等无机酸或C1-C8的有机羧酸、有机磺酸中的一种或多种。

7. 根据权利要求1的方法，得到的盐酸沙格雷酯可采用重结晶溶剂如C1-C8的醇、醚、腈、羧酸、酰胺、酯或其混合物重结晶得到高纯度的产品。

8. 据权利要求7的方法，重结晶溶剂是乙腈、丙腈、1，4-二氧六环、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、环丁砜、二甲基亚砜或二种以上的混合物，或其与甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚、异丙醚等的混合物。