[发明专利]5－氟胞嘧啶/类水滑石纳米杂化物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于材料和医药制剂技术领域，尤其涉及一种纳米杂化材料5-氟胞嘧啶(5-FC)/ 类水滑石(HTlc)纳米杂化物及其制备方法。

背景技术

生物/HTlc纳米杂化材料是近几年在材料学、药物学、化学、微生物学等多学科交叉领 域发展起来的一类新型功能材料，因其极高的潜在应用价值而受到国际科技界和工业界的日 益关注。

类水滑石(Hydrotalcite-like Compounds，HTlc)是由二价金属离子和三价金属离子组成的 具有水滑石层状结构的氢氧化物。HTlc具有独特的结构特点：其一具有层状晶体结构，层 片带有结构正电荷；其二是层间存在可交换的阴离子。特殊的结构赋予其特殊的性能，探索 研究证明，HTlc在有机-无机纳米复合材料、医药等领域有重要应用，是一类有良好发展前 景的无机层状材料。

随着科学的发展和科技的进步，人们对疾病的治疗效果和治疗手段的要求日益提高。如 何提高疗效、简化用药方式、降低药物的毒副作用是科技工作者的研究重点。尤其是毒性很 大的药物，为了方便患者服用，在保证有效治疗浓度的同时，降低药物的毒副作用，避免耐 药性的产生，采用药物的有效输送和控释无疑是一种行之有效的途径，而药物载体的研制是 其关键问题之一。

5-氟胞嘧啶(Flucytosme，5-FC)为抑真菌剂，高浓度时具有杀菌作用。对隐球菌属、念 珠菌属和拟酵母菌等具有较高抗菌活性。但是使用时常伴随有不良反应，主要有胃肠道反应， 骨髓抑制，白细胞和血小板减少，偶可发生肝毒性反应等。近年来真菌感染率升高，5-氟胞 嘧啶的用量明显上升，解决5-氟胞嘧啶的控释问题具有重要的现实意义。

发明内容

本发明针对现有技术的不足，以HTlc为载体，制备出5-氟胞嘧啶/类水滑石纳米杂化物， 可用于5-氟胞嘧啶的控释，以提高药效，降低药物毒副作用等。

本发明的内容为：以HTlc为主体，以5-氟胞嘧啶为插层客体，通过共沉淀方法将5- 氟胞嘧啶组装到HTlc层间，制备一种5-氟胞嘧啶/类水滑石纳米杂化物，此材料可用于5- 氟胞嘧啶的缓释，有效降低其毒副作用。

本发明提供一种5-氟胞嘧啶/类水滑石纳米杂化物，以类水滑石(HTlc)为主体，以5- 氟胞嘧啶为插层客体；此纳米杂化物具有水滑石的晶体结构，化学组成通式为 [M^II_(1-x)M^III_x(OH)₂](A^n-)_a(5-FC^-)_b·mH₂O，其中，M^II可为二价金属离子，M^III为三价金属离子； 5-FC^-代表层间一价5-氟胞嘧啶阴离子；A^n-可以不存在或为-n价的阴离子；x为每摩尔HTlc 中M^III的摩尔数，m为每摩尔HTlc中层间结晶水的摩尔数。

优选的，M^II为Mg²⁺、Mn²⁺、Fe²⁺、Co²⁺、Ni²⁺、Cu²⁺、Zn²⁺中的一种；M^III为Al³⁺、Cr³⁺、 Mn³⁺、Fe³⁺、Co³⁺、Ni³⁺中的一种；A^n-为OH^-、CO₃^2-、SO₄^2-、Cl^-、NO₃^-中的一种或两种； x＝0.1～0.33；n＝1～2；m＝0.5～6。

所述的5-氟胞嘧啶/类水滑石纳米杂化物中5-氟胞嘧啶质量百分含量为6％-30％，优选 为14％-30％。

本发明可以通过调整5-FC/HTlc纳米杂化物的合成条件，可实现对5-FC/HTlc结构、组 成及释放速率的控制。

本发明的5-氟胞嘧啶/类水滑石纳米杂化物的制备方法，包括下列步骤：