[发明专利]扁蓄总黄酮提取物及其制备方法和药物应用

说明书

技术领域

本发明涉及扁蓄总黄酮提取物及其制备方法，以及该提取物在降血糖药物中的应用。

背景技术

扁蓄(Polygonum aviculare L.)别名扁竹、竹节草、猪牙草等。来源为蓼科植物扁蓄的地上部分，全国大部分地区均产。扁蓄是常用中药，其具有利尿通淋、杀虫和止痒功效。用于膀胱热淋，小便短赤，淋沥涩痛，皮肤湿疹，阴痒带下。扁蓄含多种药用有效成分，主要有黄酮类化合物扁蓄甙和槲皮甙。其中扁蓄甙具有抗病毒，抗炎和利尿降压的作用；槲皮甙具有抗病毒作用，可作为抗炎和利尿剂。现代临床医学报道：扁蓄对非胰岛素依赖性糖尿病患者的治疗是一种比较理想的药物，疗效显著而持久，且无毒副作用。然而按照传统中药的水煎液服用，使用不便，疗效物质不明确，质量不易控制。

发明内容

本发明目的是要提供以黄酮类化合物为主要成分的扁蓄总黄酮提取物及其制备方法和药物用途。

该扁蓄总黄酮提取物中黄酮类化合物的重量之和为提取物总重量的25％～80％，所述的黄酮类化合物是指化学结构属于黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮类、二氢黄酮醇类、花色素类、黄烷醇类、双苯吡酮类，异黄酮类、查尔酮类、二氢查尔酮类、橙酮类、高异黄酮类的化合物以及它们与单糖或寡糖形成的糖甙或其它形式的衍生物。

该扁蓄总黄酮提取物的制备方法，采取回流或超声循环方式，首先将扁蓄粗粉加入含水乙醇中提取3-5次，其中扁蓄和含水乙醇的重量比为1∶9～1∶11，将各次提取所得的溶液合并，过滤，回收乙醇后将提取液真空干燥得浸膏粉，然后进行纯化处理得黄酮类提取物。

上述的扁蓄总黄酮提取物的制备方法，纯化处理采用吸附树脂柱，将浸膏粉配成水溶液过大孔吸附树脂，然后用5-10倍树脂柱体积的水洗涤，再用5-12倍树脂柱体积、质量浓度为30～40％乙醇洗脱，浓缩，并将浓缩液真空干燥，得黄酮类提取物。

上述的扁蓄总黄酮提取物在制备降血糖药物中的应用。

上述的扁蓄总黄酮提取物在制备降血糖药物中的应用，所述的降血糖药物为片剂或胶囊剂，其单位制剂中扁蓄总黄酮提取物为10-600mg。

该扁蓄总黄酮提取物可更加有效的利用扁蓄植物资源，拓宽扁蓄植物的应用；本发明所述的扁蓄总黄酮提取物的制备方法中，采用吸附树脂法作为扁蓄总黄酮的纯化手段，可除去大量杂质，因而使有效成分富集，同时完成了除杂和浓缩两道工序。与传统方法相比，这种方法的工序少，操作简单，生产周期短，而且可去除药材中重金属污染。本发明经药效学检测，首次发现扁蓄总黄酮提取物具有降低实验性糖尿病动物血糖的作用。扁蓄总黄酮提取物降血糖作用实验如下：

实验动物：昆明种小鼠70只，雌雄各半，体重18g～22g。由辽宁医学院实验动物中心提供。

药物与试剂：链脲佐菌素：临用时以0.1mol/L的柠檬酸盐缓冲液(PH＝4.5)配制成1％的浓度。生理盐水，降糖灵。

实验方法：体重在18～22g的健康小鼠，雌雄兼用，禁食24h，不禁水，然后腹腔注射1％的链脲佐菌素150mg/kg，72h后测量血糖值(空腹12h)，取血糖高于10.0mmol/L的小鼠50只，随机分成五组(模型组，阳性对照组，给药低、中、高剂量组)，每组10只。空白组和正常对照组每组各10只腹腔注射等体积的柠檬酸盐缓冲液。给药低、中、高剂量组给小鼠灌胃提取物水溶液，剂量分别为0.1g/kg、0.2g/kg和0.4g/kg(这里指小鼠每千克体重所给的扁蓄总黄酮克数)，正常对照组灌胃等体积扁蓄总黄酮提取物水溶液，空白对照组和模型组均给予等体积的水，降糖灵组(灌胃降糖灵0.1g/kg)。从糖尿病模型形成的当天开始灌胃给药，连续给药3天，每天给药后3h取血，测血糖值。

实验结果：

扁蓄总黄酮对小鼠血糖的影响