[发明专利]具有改善溶出性能的右旋布洛芬药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明提供了一种具有改善溶出性能的右旋布洛芬药物组合物及其制备方法，涉及改善右旋布洛芬药物溶出度的方法技术领域。

背景技术

右旋布洛芬是已被广泛应用的非甾体抗炎药布洛芬(外消旋体)的S-(+)-异构体，1994年在奥地利上市。为非甾体解热镇痛药，主治小儿感冒急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病诱发的发热及疼痛，各类风湿性关节炎，类风湿关节炎，痛风，各种肌肉损伤性疼痛，急性的轻中度疼痛，发热等。

研究表明，布洛芬手性对映体的药效存在很大差别，右旋布洛芬的活性是左旋体的160倍，是消旋布洛芬的1.6倍。应用纯的右旋布洛芬的优点主要是可以降低剂量和减少副作用。

目前，国内外有右旋布洛芬片剂、胶囊剂及栓剂。

右旋布洛芬是一种弱酸性药物，在水中几乎不溶，故右旋布洛芬普通片剂、胶囊剂在胃肠中溶出慢，体内消除快。治疗慢性疾病(风湿及类风湿关节炎等)时，长期频繁使用会引起胃肠道溃疡出血，致使其在体内效力减低，有的的病人不能接受治疗。为适应临床要求，有必要解决右旋布洛芬在胃肠中溶出慢的问题，并制备一种在胃肠中能够快速溶出，生物利用度高的右旋布洛芬制剂。

发明内容

本发明的目的在于提供一种右旋布洛芬组合物及其制备方法，解决右旋布洛芬在胃肠中溶出慢的问题，向广大患者和医务工作者提供一种在胃肠中能够快速溶出，生物利用度高的右旋布洛芬制剂。

本发明的技术解决方案是在右旋布洛芬制剂中添加某些增溶化合物，例如氨基酸、碳酸钠、碳酸氢钠，并添加其他适量的药用辅料，形成一种新的右旋布洛芬药物组合物。

添加增溶化合物的右旋布洛芬药物组合物能够在胃肠中能够快速溶出，缩短吸收时间，提高血浆生物利用度。从而更快、更有效的起到镇病作用。

本发明提供的一种具有改善溶出性能的右旋布洛芬药物组合物及其制备方法，其特征在于，包括右旋布洛芬和至少一种选自氨基酸、碳酸钠、碳酸氢钠中的增溶化合物，其所述的右旋布洛芬与增溶化合物重量比为1∶0.2～2，再添加其他适量的药用辅料，形成一种新的右旋布洛芬药物制剂。

其中所述的其他适量的药用辅料包括溶剂、粘合剂、崩解剂、稀释剂、润滑剂、矫味剂、泡腾剂、防腐剂中的一种或几种。

其中所述的增溶化合物包括氨基酸、碳酸钠、碳酸氢钠中的一种或几种。

其中所述的氨基酸可以是：精氨酸、赖氨酸、颉氨酸一种。

进一步地，右旋布洛芬与精氨酸的摩尔比为1∶1。

本发明还提供了该改善溶出性能的右旋布洛芬药物组合物的制备方法它是由下述步骤制备而成：

a、称取右旋布洛芬、增溶化合物及其他适量的辅料；

b、采用直接压片技术或湿法制粒压片制成片剂、口腔崩解片；采用湿法制粒制成颗粒剂或胶囊；加水溶解制成口服溶液、糖浆剂。

1、其中制成片剂，它包括如下步骤：

第一步：右旋布洛芬、增溶化合物及粘合剂、崩解剂、稀释剂、润滑剂分别过60目筛，按量称取。

第二步：取右旋布洛芬、增溶化合物、崩解剂、稀释剂、润滑剂，混合均匀，加水或乙醇水溶液或粘合剂进行湿法制粒、烘干，整粒。

第三步：所得物料经中间体检测，确定片重后，送入压片机压片即得。

另外，它还可由下述方法制备，包括如下步骤：

第一步：右旋布洛芬、增溶化合物及粘合剂、崩解剂、稀释剂、润滑剂分别过60目筛，按量称取并混合均匀，备用，

第二步：所得物料经中间体检测，确定片重后，送入压片机压片即得。

2、其中制成口腔崩解片，它包括如下步骤：

第一步：右旋布洛芬、增溶化合物及粘合剂、崩解剂、稀释剂、润滑剂、矫味剂、泡腾剂分别过100目筛，按量称取。

第二步：取右旋布洛芬、增溶化合物、稀释剂、矫味剂及部分崩解剂，混合均匀，加水或乙醇水溶液或粘合剂进行湿法制粒、烘干，整粒。

第三步：加入剩余的崩解剂、泡腾剂和润滑剂，混合均匀，备用。

第四步：所得物料经中间体检测，确定片重后，送入压片机压片即得。

另外，它还可由下述方法制备，包括如下步骤：

第一步：右旋布洛芬、增溶化合物及粘合剂、崩解剂、稀释剂、润滑剂、矫味剂、泡腾剂分别过100目筛，按量称取并混合均匀，备用。

第二步：所得物料经中间体检测，确定片重后，送入压片机压片即得。

3、制成颗粒剂，它包括如下步骤：

第一步：右旋布洛芬、增溶化合物、粘合剂、稀释剂、矫味剂分别过100目筛，按量称取。