[发明专利]用于过度色素沉着皮肤的皮肤美白组合物

说明书

技术领域

本发明涉及预计用于局部施用到皮肤上以美白过度色素沉着皮肤(hyperpigmented skin)的皮肤组合物。更具体地说，本发明涉及包含至少一种结合到超低分子量氨基聚糖聚合物凝胶中的糖基黑色素抑制剂的皮肤组合物。本发明还涉及美白过度色素沉着皮肤的方法，其包括将有效量的该皮肤组合物局部施用到该皮肤上。 

背景技术

皮肤美白化妆品被上百万人出于美容的目的而用于淡化他们的天然皮肤颜色，且这类使用者的数目在增加。但是，皮肤美白化妆品的使用在不同文化之间有显著的不同。在印度和其它亚洲人群中主要的美容关注点是眼部周围出现的黑眼圈(黑斑病)。这一现象是由于被称为色素过度沉着的部位特异性黑色素产生增加而发生的。黑色素是皮肤的色素或着色剂且在黑色素细胞中产生，黑色素细胞是在表皮的基层中发现的色素形成细胞。据报道许多美容产品控制过度色素沉着皮肤中黑色素的产生量。这些产品的大多数通过抑制酪氨酸酶发挥作用，酪氨酸酶是黑色素产生中需要的唯一的关键酶。许多的酪氨酸酶抑制剂被用于美容组合物中。氢醌是最早用于皮肤美白的酪氨酸酶抑制剂之一。但是，这一化合物的长期局部使用与多种病症有关，包括传染性皮肤病、接触性湿疹、扩展的皮肤癣菌病、褐黄病、眼眶周围皮肤变色(periorbitary dyschromia)和坏死性蜂窝织炎(necrotizing cellulites)(Raynaud E等，Ann Dermatol Venereol128(6-7)：720-724，2001)。氢醌也已显示出生殖毒性和诱变活性(Jagetia G.C.等，Toxicol Lett 121(1)：15-20，2001)。关于毒性的报告已经导致氢醌在欧洲被禁止作为脱色剂使用，且在美国其使用也被限 制于2％或更低浓度的溶液(Journal of the European Academy ofDermatology and Venereology；Volume 20 Page 777-August 2006；Skin Therapy Letter：Volume 9 Number 6，June-July 2004)。氢醌也与其它化合物(如曲酸)组合使用(美国专利5279834号)。但是，据报道，这类组合物仅产生暂时的效果，如果停止使用该组合物，则色素过度沉着的现象重现。 

现有技术中已经报道了单独包含或与其它药学上可接受的物质组合包含其它酪氨酸酶抑制剂(即，熊果、熊果苷、芸香苷和抗坏血酸)的组合物(美国专利US 4818768、US 5980904、US 5747006、US6123959、US 5882658、US 6077503和US 6641845；日本专利申请公开JP 10-279421、JP 10-279422；PCT专利申请公开WO 02/055047和WO 06/090939)。 

美容组合物(例如以上所述的美容组合物)看来在美白或增白皮肤方面具有中等的改善效果。但是，许多组合物或者仅具有边沿的效果或者仅提供暂时的美白效果。因此，仍然需要开发改良的局部施用皮肤组合物，使其在涂覆到皮肤的患病区域时具有希望程度的效能。本发明满足了这一需求并产生进一步的相关优势。 

发明内容

本发明提供适用于通过局部涂覆而外部使用的用于美白过度色素沉着皮肤的皮肤组合物。根据本发明的皮肤组合物包含至少一种糖基的黑色素抑制剂和超低分子量氨基聚糖聚合物凝胶。 

按照本发明的皮肤组合物由于选自熊果苷、熊果提取物、芸香苷和抗坏血酸葡萄糖苷的至少一种糖基黑色素抑制剂结合到超低分子量氨基聚糖聚合物凝胶中而具有改善的效能。 

按照本发明的皮肤组合物可以任选地包含选自维生素E、维生素A、茶树精油、绿茶提取物、丁基化羟基苯甲醚(BHA)、丁基化羟基甲苯(BHT)和阿魏酸或其衍生物等等的抗氧化剂。 

按照本发明的皮肤组合物可以进一步包含适合用于这类制剂中的化妆品可接受的成分，这种成分可以包括乳化剂、表面活性剂、软化剂、精油、增湿剂、稳定剂、粘度调节剂、胶凝剂、湿润剂、着色剂等等。 

此外，按照本发明的皮肤组合物可以是有助于局部施用的制剂的形式，例如乳膏剂、软膏剂、泡沫剂、洗剂、糊剂和乳剂。 

本发明还包括美白过度色素沉着皮肤的方法，该方法包括向皮肤局部地涂覆有效量的皮肤组合物。 

按照本发明的皮肤组合物在美容方面可以用于发挥皮肤增白的效果。因此，本发明还包括该组合物的美容用途。 

具体实施方式