[发明专利]双丙戊酸及其衍生物的控释制剂

权利要求书

1.一种控释制剂，其包含：

a)用量为约40％-约80％剂型重量的丙戊酸化合物，和

b)至少两种聚合物，各自的用量小于约20％片重。

2.根据权利要求1的控释制剂，其中所述丙戊酸化合物选自丙戊酸、其药学可接受的盐、酯或酰胺，和双丙戊酸钠。

3.根据权利要求1的控释制剂，其中所述制剂为片剂。

4.根据权利要求1的控释制剂，其中至少一种聚合物为亲水性聚合物。

5.根据权利要求1的控释制剂，其中所述丙戊酸化合物的用量为约45％-约60％。

6.根据权利要求5的控释制剂，其中所述丙戊酸化合物的用量为约45％-约55％。

7.根据权利要求1的控释制剂，其中所述丙戊酸化合物为双丙戊酸钠。

8.根据权利要求1的控释制剂，其中各聚合物的用量小于约16％片重。

9.根据权利要求1的控释制剂，其中各聚合物的用量为约10％-约16％片重。

10.根据权利要求1的控释制剂，其中各聚合物的用量为约12％-约16％片重。

11.根据权利要求1的控释制剂，其中所述聚合物选自羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)、聚氧化乙烯(Polyox)、聚乙烯吡咯烷、羟丙纤维素、甲基纤维素、醋酸乙烯酯共聚物、多糖、甲基丙烯酸共聚物、顺丁烯二酸酐/甲基乙烯基醚共聚物及其衍生物。

12.根据权利要求1的控释制剂，其中所述聚合物选自羟丙甲纤维素(羟丙甲纤维素，HPMC)、羟乙基纤维素、聚氧化乙烯和Kollicoat30SR。

13.根据权利要求1的控释制剂，其中所述聚合物选自羟丙甲纤维素K100(Methocel K100)、羟丙甲纤维素E15(Methocel E15)和羟乙基纤维素250 250M)。

14.根据权利要求4的控释制剂，其进一步含有至少一种附加的疏水聚合物。

15.根据权利要求14的控释制剂，其中至少一种疏水聚合物为乙基纤维素。

16.根据权利要求1的控释制剂，其中所述聚合物为亲水性的并进一步含有至少一种疏水性聚合物。

17.根据权利要求16的控释制剂，其中至少一种疏水聚合物为乙基纤维素。

18.根据权利要求1的控释制剂，其中所述制剂为包衣芯形式，包含：

a)经压制的表面包衣的基质颗粒，和

b)已压制芯上的包衣。

19.根据权利要求18的已包衣芯，其中被表面包衣的基质颗粒含有丙戊酸化合物和至少两种亲水聚合物。

20.根据权利要求19的已包衣芯，其中所述亲水聚合物选自羟丙甲纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)、聚氧化乙烯、聚乙烯吡咯烷、羟丙纤维素、甲基纤维素、醋酸乙烯酯共聚物、多糖、聚氧化乙烯、甲基丙烯酸共聚物、顺丁烯二酸酐/甲基乙烯基醚共聚物及其衍生物。

21.根据权利要求19的已包衣芯，其中所述亲水聚合物选自羟丙甲纤维素(羟丙甲纤维素，HPMC)、羟乙基纤维素、聚氧化乙烯和Kollicoat 30SR。

22.根据权利要求19的已包衣芯，其中所述亲水聚合物选自羟丙甲纤维素K100(Methocel K100)、羟丙甲纤维素E15(Methocel E15)和羟乙基纤维素250 250M)。

23.根据权利要求19的已包衣芯，其中所述被表面包衣的基质颗粒的表面包衣含有亲水聚合物。

24.根据权利要求23的已包衣芯，其中所述亲水聚合物选自羟丙甲纤维素(Pharmacoat 606)、羟丙甲纤维素E15(Methocel E15)和Kollicoat 30 SR。

25.根据权利要求21的已包衣芯，其中所述亲水聚合物为羟丙甲纤维素E15(Methocel E15)。